Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Правила и условия
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник неотложной помощи
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Ролитен [ Roliten ]

Действующие вещества:  

Толтеродин

Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).
Показания к применению
Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 6; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильний метаболит высокоспецифичные отношению к мускариновым рецепторам и не оказывают влияния на другие рецепторы; обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Снижает сократительную активность мочевого пузыря, а также уменьшает слюноотделение. Уменьшает давление детрузора, подавляет непроизвольное выделение мочи, увеличивает интервал между мочеиспусканиями, увеличивает объем выделяемой мочи, способствует исчезновению или ослабление императивных позывов. Терапевтический эффект достигается через 4 недели.
Фармакокинетика
Всасывания. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды. Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 суток. Объем распределения толтеродина - 113 л. Метаболизм Толтеродин в основном метаболизируется в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц со сниженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин поддается дезалкилирования изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилований толтеродина, что не обладает фармакологической активностью. Толтеродин и 5-гидроксиметильний метаболит связываются преимущественно с орозомукойдом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно. Вывод. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л / ч, а T1 / 2 - 2-3 ч. T1 / 2 5-гидроксиметильного метаболитов составляет 3-4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% - в виде активного метаболита. Карбоксильований метаболит и соответствующий ему дезалкилований метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, которое выводится с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1 / 2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Итак, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа. Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Использование во время беременности
Протипоказано.
Использование при нарушени функции почек
-
Противопоказиния к применению
- Гиперчувствительность; - Задержка мочи; - Закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению); - Миастения; - Язвенный колит; - Мегаколон; - Беременность; - Период лактации; - Детский возраст. С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, грыжа, которая не вправляется.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто - более 10%; не часто - 1-10%; редко - менее 1% Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто - сухость во рту; не часто - нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко - задержка мочеиспускания. Со стороны пищеварительной системы: не часто - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко - нарушение сознания. Другие: не часто - слабость, усталость, увеличение веса; редко - боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.
Способ применения и дозировка
Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и / или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
Передозировка
Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием. Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - пилокарпин в виде глазных капель и / или перевод пациента в темное помещение.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Ролит с другими препаратами, имеющими антихолинергические свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов. При одновременном применении Ролит с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться. При одновременном применении Ролит с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних. Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролит с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетину, который является ингибитором CYP3A4) приводит лишь к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия. Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол). При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролит с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол / левоноргестрел). Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, 2С19, СУР3А4 или СУР1А2.
Меры предосторожности
-
Особые указания при приеме
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном. Влияние на способность к вождению автомобиля и механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Особые случаи при приеме
-
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
24 мес.
© Copyright 2020, Медицинское объединение САНТАЛЬ