Фиразир (Firazir) | Справочник лекарств

firazir-rastvor-dlya-podkozhnogo-vvedeniya

Раствор для подкожного введения

НАО — аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора С1-эстеразы. Приступы НАО сопровождаются повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома. НАО проявляется в виде рецидивирующих отеков кожных покровов и слизистых оболочек органов дыхания и ЖКТ. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней. Икатибант является синтетическим селективным антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (B2). Представляет собой декапептид, по химической структуре близкий брадикинину, имеющий в составе 5 аминокислот. Повышение уровня брадикинина является ключевым моментом в развитии клинических симптомов острого приступа НАО. Икатибант вводили молодым здоровым добровольцам в дозах 0,8 мг/кг в течение более 4 ч; 1,5 мг/кг/сут или 0,15 мг/кг/сут в течение 3 сут, что сопровождалось предотвращением развития брадикинининдуцированной гипотензии, вазодилатации и рефлекторной брадикардии. Установлено, что икатибант проявляет свойства конкурентного антагониста даже в случае увеличения концентрации брадикинина в 4 раза. Как показано в проведенных контролируемых исследованиях, в большинстве случаев необходимо однократное введение икатибанта. Время начала купирования приступа НАО в среднем составляет от 0,6 до 1 ч.

Симптоматическое лечение острых приступов НАО, обусловленного дефицитом ингибитора С1-эстеразы, у взрослых.

раствор для инъекций 10 мг / мл; шприц 3 мл с иглой (иглами), пачка картонная 1; Состав Раствор для инъекций 1 мл икатибант (свободное основание) 10 мг (соответствует содержанию икатибанта ацетата около 12,5 мг) вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 0,64 мг; уксусная кислота ледяная - 1,32 мг; натрия хлорид - 7,45 мг; вода для инъекций - до 1 мл по 3 мл в предварительно заполненном шприце из прозрачного стекла, снабженном ограничителем хода поршня серого цвета из бромбутила, покрытого фторполимеры, адаптером с насадкой Люэра из поликарбоната, закрытым навинчивающейся крышечкой, и упором для пальцев белого цвета из полипропилена. По 1 шприцу вместе с иглой (25G, 16 мм) в блистерной упаковке; в пачке картонной 1 блистерная упаковка.

НАО - аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора С1-эстеразы. Приступы НАО сопровождающихся повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома. НАО проявляется в виде рецидивирующих отеков кожных покровов и слизистых оболочек органов дыхания и ЖКТ. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней. Ікатибант является синтетическим селективным антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (B2). Представляет собой декапептид, по химической структуре близок брадикинину, что имеет в составе 5 аминокислот. Повышение уровня брадикинина является ключевым моментом в развитии клинических симптомов острого приступа НАО. Ікатибант вводили молодым здоровым добровольцам в дозах 0,8 мг / кг в течение более 4 ч; 1,5 мг / кг / сут или 0,15 мг / кг / сутки в течение 3 суток, что сопровождалось предупреждением развития брадикинининдукованої гипотензии, вазодилатации и рефлекторной брадикардии. Установлено, что икатибант проявляет свойства конкурентного антагониста даже в случае увеличения концентрации брадикинина в 4 раза. Как показано в проведенных контролируемых исследованиях, в большинстве случаев требуется однократное введение икатибанта. Время начала купирования приступа НАО в среднем составляет от 0,6 до 1 часа.

Фармакокинетика икатибанта изучалась в исследованиях с в / в и п / к введением препарата здоровым лицам и больным с острыми эпизодами наследственного ангионевротического отека (НАО). Фармакокинетические параметры икатибанта в группе пациентов с НАО не отличались от соответствующих показателей в группе здоровых лиц. Абсорбция При п / к введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97%. Tmax в плазме крови - приблизительно 0,5 час. Распределение Vss препарата в организме человека составляет около 20-25 л. Связь с белками плазмы крови - 44%. Метаболизм В процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, которые полностью выводятся через почки. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант не подвергается метаболизму путем окисления, не является ингибитором основных ферментов (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3A4) CYP450 и не индуцирует CYP1A2 и 3A4. Вывод Препарат в основном подвергается метаболизму, и около 10% его выводится через почки в неизмененном виде. Cl составляет 15-20 л / ч, независимо от дозы препарата. T1 / 2 составляет 1-2 часа. Особые группы больных Есть данные о том, что экскреция икатибанта уменьшается с возрастом на 50-60% у пожилых больных (75-80 лет) по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет. Пол и масса тела не оказывают влияния на параметры фармакокинетики. Ограниченные данные позволяют предположить, что фармакокинетические параметры также не изменяются при снижении функции печени и почек. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику икатибанта не изучалось. Отсутствуют данные исследований фармакокинетики препарата у детей.

В связи с отсутствием клинических данных применение Фиразира в период беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется. Данные доклинических исследований указывают на неблагоприятное влияние препарата на процесс имплантации плодного яйца и родоразрешения. Однако Фиразир может применяться при беременности при тщательном сопоставлении соотношения польза / риск для матери и плода, например для лечения угрожающего жизни острого приступа НАО, что сопровождается отеком гортани. Фиразир проникает в грудное молоко, поэтому после применения препарата следует исключить кормление грудью на 12 час.

-

- повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам); - одновременный прием ингибиторов АПФ; - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). С осторожностью При сопутствующей ИБС, учитывая свойства антагониста рецепторов брадикинина типа 2, нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровообращения, поэтому с осторожностью следует назначать Фиразир пациентам с острым коронарным синдромом. Ікатибант может снижать положительный нейропротективний эффект брадикинина поздней фазы, хотя отмечен факт положительного влияния блокады рецепторов B2 в острый период нарушения мозгового кровообращения. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать икатибант пациентам в первые недели инсульта.

-

Инъекции препарата Фиразир могут быть выполнены только квалифицированным медицинским сотрудником. Самостоятельное введение препарата Фиразир пациентам запрещено! Фиразир вводится однократно в дозе 30 мг медленно п / к в область передней брюшной стенки. В случае недостаточной эффективности применения первой дозы препарата и развития рецидивирующего приступа НАО, повторно препарат Фиразир в дозе 30 мг можно ввести через 6 часов. Третья доза препарата может быть введена еще через 6 часов. Максимальная суточная доза - 90 мг (3 инъекции препарата). Пациенты с клиническими проявлениями отека гортани должны быть срочно госпитализированы, им следует находиться под наблюдением врача до полного купирования приступа НАО. Дети и подростки Отсутствуют данные применения препарата Фиразир у детей. Пожилые больные Данные об использовании препарата Фиразир в группе больных старше 65 лет ограничены. Нарушение функции печени При заболеваниях печени не требуется снижения дозы препарата Фиразир. Нарушение функции почек При заболеваниях почек не требуется снижения дозы препарата Фиразир.

Не отмечено случаев передозировки препарата Фиразир. В клиническом исследовании препарат применялся у здоровых добровольцев в дозе 3,2 мг / кг в / в (что примерно в 8 раз превышало терапевтическую дозу). Введение препарата Фиразир сопровождалось кратковременной артериальной гипотензией и / или местной реакцией (покраснением, зудом в месте инъекции). Специального лечения не проводится.

Фармакокинетическое взаимодействие препарата Фиразир с изоферментами CYP450 не установлено. Одновременное применение препарата Фиразир и ингибиторов АПФ не изучалась.

-

1479353240

В связи с повышением уровня брадикинина в плазме крови у больных с НАО совместное применение препарата Фиразир с ингибиторами АПФ противопоказано. Одна доза препарата вводится однократно. В клинических исследованиях в течение одного месяца препарат Фиразир применяли не более 8 раз. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Фиразир обладает незначительным или умеренным влиянием на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При температурі не вище 25 ° C.

Фиразир [ Firazir ]

Действующие вещества: