Эмесет [ Emeset ]

Действующие вещества:   Ондансетрон

Упаковка
emeset-rastvor-dlya-vnutrivennogo-i-vnutrimyshechnogo-vvedeniya
Фармакологическое действие
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Показания к применению
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Форма выпуска
— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Фармакодинамика
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 4 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1; Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. ондансетрон 4 мг,8 мг. (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата) вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал; лактоза; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид; тальк; пропиленгликоль в пачке картонной 1 стрип по 6 шт.; в картонной коробке 10 пачек. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 амп. ондансетрон 2 мг (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата) вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная; тринатрий цитрат дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций в ампулах 2 или 4 мл; в пластиковом поддоне 5 ампул.
Фармакокинетика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Использование во время беременности
При в/м введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Cmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
Использование при нарушени функции почек
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Противопоказиния к применению
При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Побочные действия
— беременность и период кормления грудью; — детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась) — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Способ применения и дозировка
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST , аритмии, брадикардия, снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения. Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Передозировка
Цитостатическая терапия. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. Взрослым, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы: При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: — 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии; — 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии. При высокоэметогенной химиотерапии: — 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; — непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч; — 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты Взрослым вводят разовую дозу 4 мг /м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг! Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет. Пожилые больные. Изменения дозировки не требуется. Больные с нарушениями функции почек. При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. У пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу - 8 мг. Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: — 0.9% раствор натрия хлорида, — 5% раствор декстрозы, — раствор Рингера, — 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, — 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Взаимодействие с другими препаратами
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. При передозировке таблетками Эмесет® не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона. Специфический антидот не известен.
Меры предосторожности
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: — с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид); — с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Особые указания при приеме
-
Особые случаи при приеме
1476899473
Условия хранения
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции. Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Срок годности
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
© 2022, Справочник лекарственных средств

tabletka.0370.ru