| champiks-tabletki-peroralnye |
| Таблетки пероральные |
| Варениклин является частичным агонистом н-АХР, который обладает высокой аффинностью и селективностью в отношении а4b2 подтипов н-АХР центральной нервной системы (Ki=0,15 нМ) по сравнению с другими подтипами н-АХР (а3b4 - Ki=84 нМ, а7 - Ki-620 нМ, аiру8 - Ki-3400 нМ) или с неникотиновыми рецепторами и транспортировщиками (Ki>1 нМ). Варениклин дает двойной эффект. Он проявляет агонизм в отношении н-АХР, активируя их с более низкой внутренней силой, чем никотин.
При стимуляции рецепторов варениклином высвобождается на 40-60% меньше дофамина, чем при стимуляции никотином. Эта концентрация обеспечивает чувство комфорта, подавляя симптомы абстиненции, с одной стороны, и не приводит к развитию зависимости от препарата, с другой. В присутствии же никотина варениклин проявляет антагонизм, так как обладает большим сродством к рецепторам, нежели никотин. При приеме варениклина курение уже не приводит к привычному повышению уровня дофамина, т.е. человек не получает удовольствия от курения. Таким образом, тяга к сигаретам снижается. |
| Никотиновая зависимость у взрослых. |
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14, пачка картонная 1,4,8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 28, упаковка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; банка (баночка) полиэтиленовая 56, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14, упаковка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте 0,5 мг (бл. 11 шт.) + 1 мг (бл. 14 шт) мг; комплект, упаковка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте 0,5 мг (11 шт.) + 1 мг (бл 14 шт.) + 1 мг (бл. 28 шт.) мг; комплект, упаковка картонная 1; |
| Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина). |
| Всасывание
Cmax в плазме крови, как правило, достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.
Распределение
Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%), не зависит от возраста и функции почек.
Метаболизм
Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.
Выведение
T1/2 — 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.
Фармакокинетика в особых группах
Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (Cl креатинина >50 мл/мин и ≤80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 мл/мин и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина
Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.
Пожилые пациенты. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст 65–75 лет) не изменяется. |
| В связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано.
Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. |
| - |
| гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе). |
| Отмечены следующие побочные эффекты на прием Чампикса:
- дисфория;
- раздражительность;
- головная боль;
- агрессия;
- чувство недовольства;
- тревожные состояния;
- двигательное возбуждение;
- ажитация;
- брадикардия;
- усиление аппетита;
- снижение концентрации внимания;
- обострение психических патологий;
- тошнота;
- необычные сновидения;
- назофарингит;
- вирусные инфекции;
- кандидозные инфекции;
- полидипсия;
- анорексия;
- бронхит;
- панические состояния;
- сонливость;
- брадифрения;
- дисгевзия;
- дизартрия;
- тремор;
- слезотечение;
- снижение вкусового восприятия;
- снижение/повышение либидо;
- гипертония;
- шум в ушах;
- тахикардия;
- скотома;
- боли в глазах;
- изменение окраски склер;
- фотофобия;
- расширение зрачков;
- миопатия;
- фибрилляция предсердий;
- кашель;
- охриплость голоса;
- одышка;
- раздражение слизистой глотки;
- храп;
- ринорея;
- диспепсия;
- сухость во рту;
- гастрит;
- рвота с кровью;
- отрыжка;
- стул с кровью;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- метеоризм;
- афтозный стоматит;
- боль в деснах;
- эритема;
- гипергидроз (особенно ночью);
- прурит;
- акне;
- спазмы мышц;
- костохрондрит;
- глюкозурия;
- полиурия;
- никтурия;
- меноррагии;
- изменение качества спермы;
- суицидальные мысли;
- отек лица;
- отек языка;
- отек гортани;
- галлюцинации;
- утрата тактильной чувствительности. |
| Таблетки предназначены для внутреннего применения. Принимают Чампикс в любое время, независимо от еды. Таблетки запивают водой, не разжевывают. Начало курса назначают за неделю до выбранной даты полного отказа от сигарет. Схема приема в эту неделю следующая: первые три дня по белой таблетке один раз в день, следующие четыре - по белой таблетке дважды в день. С начала полного отказа от сигарет и до окончания курса - по одной голубой таблетке дважды в день. При появлении побочных возможно снижение дозы (временное или постоянное). Курс терапии Чампиксом - 84 дня. Может применяться и дополнительный курс терапии, составляющий еще 84 дня (12 недель) у тех, кто бросил курить до окончания основного курса. В период дополнительного курса дозировка составляет 1 таблетка Чампикса по 1 мг (голубая) дважды в сутки. При неудаче первого курса возможно назначение основного курса с самого начала, но при условии определения и устранения причин неудачи предыдущей попытки.
У пожилых коррекция дозы Чампикса не проводится. Не меняется схема приема и для больных с почечной недостаточностью. При тяжелых патологиях почек рекомендована следующая схема: первые три дня по голубой таблетке 1 раз/сутки, следующие дни курса – по белой таблетке раз/сутки. |
| Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.
Лечение: симптоматическое.
Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет. |
| Циметидин снижает клиренс почками Чампикса. При совместном назначении пластырей с никотином и Чампикса увеличивалась частота побочных эффектов, наблюдалось снижение систолического АД. Алкогольсодержащие препараты увеличивают риск психоневротических осложнений на прием лекарства. Не выявлено других значимых взаимодействий. |
| - |
| 1476900130 |
| Нельзя применять водителям из-за значительного снижения внимания во время употребления Чампикса. Не показан людям, занятым на опасных производствах и в видах деятельности, связанными с точными механизмами.
Алкоголь совместно с Чампиксом может провоцировать судороги, психические срывы, потерю сознания, появление проблем с сердцем.
Успешность терапии повышает квалифицированная консультативная помощь, достаточная мотивация и всесторонняя поддержка. |
| При температуре 15–30 °C. |