| tramal-retard-tabletki-peroralnye |
| Таблетки пероральные |
| Анальгезирующее действие обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Являясь синтетическим опиоидом, представляет рацемат (+) и (-) изомеров, различно участвующих в анальгезирующем действии. Изомер (+) — чистый агонист опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов и желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывают седативный эффект. |
| Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей и больных с затрудненным дыханием):
- при злокачественных опухолях;
- при травмах;
- при невралгиях;
- при диагностических и терапевтических процедурах.
Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде. |
| таблетки ретард, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки ретард, покрытые оболочкой 150 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки ретард, покрытые оболочкой 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 1;
Состав
Таблетки ретард 1 табл.
трамадола гидрохлорид 100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; гипромеллоза; магния стеарат; кремния ангидрид коллоидный; лактозимоногидрат; макрогол 6000; пропилен гликоль; тальк; титана диоксид (Е171)
в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.
Таблетки ретард 1 табл.
трамадола гидрохлорид 150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; гипромеллоза; магния стеарат; кремния ангидрид коллоидный; лактозимоногидрат; макрогол 6000; пропилен гликоль; тальк; титана диоксид (Е171); хинолиновый желтый лак (Е104); железа оксид красный (Е172)
в блистере 10 шт .; в коробке 1 блистер.
Таблетки ретард 1 табл.
трамадола гидрохлорид 200 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; гипромеллоза; магния стеарат; кремния ангидрид коллоидный; лактозимоногидрат; макрогол 6000; пропилен гликоль; тальк; титана диоксид (Е171); хинолиновый желтый лак (Е104); железа оксид красный (Е172); железа оксид коричневый (Е172)
в блистере 10 шт .; в коробке 1 блистер.
|
| Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистичним влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиойдом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвующего в анальгезирующих действия. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомеры действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Из таблеток Трамал ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что производит к увеличению длительности действия препарата.
|
| Всасывание
После приема внутрь трамадол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после приема таблеток ретард достигается через 4-5 ч, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме в течение 12 часов. Биодоступность составляет 68%.
Распределение
Vd после приема внутрь составляет 3 л / кг. Связывание с белками плазмы - около 20%.
Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется N - и О-десметилювання в печени, один из метаболитов - моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетичною действием.
Вывод
Около 30% выводится почками в неизмененном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов. T1 / 2 трамадола и моно-О-десметилтрамадол составляет 6-7 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с явлениями печеночной недостаточности T1 / 2 трамадола и моно-О-десметилтрамадол увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл / мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T1 / 2 у пациентов старше 75 лет.
|
| Трамал ретард противопоказан при беременности.
В случаях крайней необходимости следует ограничиться однократным приемом препарата. Трамадол, назначенный перед или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо.
Трамал ретард противопоказан в период лактации. С грудным молоком выделяется около 0.1% дозы, полученной матерью. Однако после приема однократной дозы препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью.
|
| При почечной недостаточности / диализе выведение трамадола замедляется. У этой категории больных необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.
|
| - Острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т. е. средствами, действующими на нервную систему);
- Синдром отмены наркотических веществ;
- Беременность;
- Лактация (возможно однократное применение по жизненным показаниям);
- Детский возраст до 14 лет;
- Одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
- Повышенная чувствительность к трамадолу или другим опиоидным анальгетикам.
|
| Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко - затуманенность зрения, изменения настроения (преимущественно улучшение, реже - дисфория), изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений); в единичных случаях - эпилептиформные судороги (риск возрастает преимущественно после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут повышать судорожный потенциал (т. е. антидепрессантов или антипсихотических средств).
Возможно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор; редко - боли в животе, ощущение переполнения желудка, изменения аппетита; в единичных случаях - повышение активности печеночных ферментов при приеме трамадола.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс; в единичных случаях - повышение артериального давления, брадикардия.
Дерматологические реакции: редко - зуд, сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - нарушения мочеиспускания.
Аллергические реакции: редко - крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны дыхательной системы: возможно ухудшение астматического состояния. Иногда отмечается подавление дыхания, как правило в случае значительного превышения рекомендованных доз либо при комбинировании с другими препаратами, которые имеют угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: редко - мышечная слабость.
|
| Внутрь, глотая целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Таблетки Трамал® ретард являются «пролонгированными» таблетками. Это означает, что действующее вещество (трамадол) поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к продлению эффекта. Поэтому препарат достаточно принимать только дважды в день (утром и вечером).
Доза препарата должна подбираться в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента.
Если нет специальных указаний, рекомендуется следующее: взрослым и подросткам старше 14 лет - по 1 табл. 100 мг 2 раза в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 табл. по 150 или 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемом устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее 6 час. Суточная доза не должна превышать 400 мг.
У пожилых пациентов в возрасте после 75 лет выведение препарата может замедляться. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемом доз в соответствии с самочувствием пациента.
При почечной недостаточности / диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У таких больных необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.
Препарат не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.
|
| Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение артериального давления; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: применяются меры экстренной помощи. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!), поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Необходимо очистить желудок путем механического вызывания рвоты или промывания.
Трамадол плохо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только этих процедур для терапии передозировки неэффективно.
Трамадол является агонистом опиатов. Опиоидные эффекты трамадола могут быть купированы при помощи антагонистов морфина (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).
|
| При одновременном применении Трамал ретард с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с транквилизаторами или снотворными средствами), а также с этанолом возможно усиление побочных эффектов трамадола.
При одновременном или предшествующем приеме циметидина (ингибитора ферментов печени) возможно отсутствие лекарственного взаимодействия с трамадолом.
При одновременном или предшествующем приеме карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) возможно уменьшение интенсивности или продолжительности анальгетического действия трамадола.
При одновременном применении трамадола с анальгетиками группы агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов (т. е. с бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект чистого агониста теоретически может снижаться (комбинированное применение не рекомендуется).
Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих порог судорожной готовности. Препараты, которые ингибируют изофермент СУР3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и метаболизм активного О-деметильованого метаболита.
|
| - |
| 1479509536 |
| С осторожностью применять Трамал ретард у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга).
Препарат применяется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам.
Необходимо учитывать возможность возникновения судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией или предрасположенным к развитию судорог, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
Трамадол имеет высокий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами или при лекарственной зависимости лечение трамадолом надлежит проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не применяется как замисний средство у пациентов с зависимостью от опиоидов. Трамадол непригничує симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), поэтому препарат может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).
|
| При температурі не вище 25 ° C. |