Трамадол ретард [ Tramadol retard ]

Действующие вещества:   Трамадол

Упаковка
tramadol-retard-tabletki-peroralnye
Фармакологическое действие
Таблетки пероральные
Показания к применению
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Форма выпуска
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Фармакодинамика
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 10, пачка картонная 3; Состав 1 таблетка с замедленным высвобождением содержит трамадола гидрохлорида 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 3 упаковки.
Фармакокинетика
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Селективный агонист мю-, дельта - и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в знеболюючому воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), подавляя нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергичного влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Использование во время беременности
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении. Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в / в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком. Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным. Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.
Использование при нарушени функции почек
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Противопоказиния к применению
-
Побочные действия
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, которые имеют угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Способ применения и дозировка
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в / в введении в высоких дозах или при одновременном назначении нейролептиков). Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения. Со стороны костно-мышечной системы: миоз.
Передозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, обычно по 100-200 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) с интервалом 12 часов. Максимальная суточная доза 400 мг.
Взаимодействие с другими препаратами
-
Меры предосторожности
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС. При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома. При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог. При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона. При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие. При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог. При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома. При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Особые указания при приеме
-
Особые случаи при приеме
1479346819
Условия хранения
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов. Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости. Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ. Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Срок годности
При температурі не вище 25 ° C.
© 2024, Справочник лекарственных средств

tabletka.0370.ru