| nikorette-tabletki-podyazychnye |
| Таблетки подъязычные |
| Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно).
Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др. Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов. |
| - лечение табачной зависимости путем снижения потребности в курении;
- снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию. |
| таблетки подъязычные 2 мг; блистер 10, в пачке картонной по 2,3,9 и 10 шт.; |
| После резкого отказа от курения у пациентов, в течение длительного времени, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении и количество выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. |
| Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.
Всасывание. После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч.
Cmax никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6–10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9–15 нг/мл. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7,2 до 5,6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.
При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме не увеличивались пропорционально увеличению дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.
Распределение. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменении количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения.
Метаболизм. Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита — котинина — превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение. Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 — около 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 — 15–20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10–30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. |
| Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально.
Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (в зависимости от дозы). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.
Никотин (даже при применении в терапевтических дозах) в небольших количествах выделяется с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. |
| - |
| Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
пациенты, перенесшие сердечно-сосудистое заболевание или госпитализировавшиеся по этому поводу в течение предыдущих 4 нед (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или имеющие неконтролируемую артериальную гипертензию (только после консультации врача);
больные с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
пациенты с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников). |
| Головокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (причина неизвестна).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — фибрилляции предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: нечасто — крапивница.
Со стороны организма в целом: очень часто — зуд; часто — эритема. |
| Препарат применяют подъязычно. Таблетки следует держать под языком до полного растворения около 30 мин.
В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости в горле (через некоторое время исчезают).
Начальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с малой степенью зависимости лечение следует начинать с 1 таблетки на прием. Пациентам с более высокой степенью зависимости (тест Фагерстрома на никотиновую зависимость > 6 баллов; либо количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 ч; 8-12 т по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.
Полный отказ от курения
Принимать препарат следует не менее 3 мес. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 таблеток, применение его следует прекратить.
Сокращение количества выкуренных сигарет
Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста.
Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.
Регулярно принимать препарат более 12 мес не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, при себе пациенту желательно иметь несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Не превышать указанную дозу. |
| Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания.
Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина).
Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника.
Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина). |
| Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, которое может привести к повышению концентрации некоторых ЛС в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).
После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других ЛС, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина. |
| - |
| 1476900130 |
| Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.
Использование в педиатрии
Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте младше 18 лет решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен. |
| При температуре не выше 25 °C. |