Маркаин [ Marcaine ]

Действующие вещества:   Бупивакаин

Упаковка
markain-rastvor-dlya-inekciy
Фармакологическое действие
Раствор для инъекций
Показания к применению
Блокирует прохождение ионов натрия через соответствующие каналы мембраны нервного волокна, тормозит формирование и проведение болевого импульса.
Форма выпуска
Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.
Фармакодинамика
1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви — 80 мг/мл декстрозы моногидрата. 1 мл раствора для инъекций — бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт.
Фармакокинетика
Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Использование во время беременности
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.
Использование при нарушени функции почек
Проходит через плацентарный барьер, частично проникает в грудное молоко.
Противопоказиния к применению
-
Побочные действия
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа. Противопоказан для проведения в/в анестезии по Биру.
Способ применения и дозировка
Со стороны нервной системы: парестезия, слабость, параплегия, потеря контроля над сфинктерами (эффекты связаны с техникой проведения анестезии вне зависимости от типа используемого местного анестетика). Со стороны сердечно-сосудистой системы: при передозировке или случайном внутрисосудистом введении — уменьшение сердечного выброса, брадикардия или тахикардия, желудочковые аритмии, нарушение проводимости (вплоть до блокады), фибрилляция и остановка сердца. Аллергические реакции: редко, в самых тяжелых случаях — анафилактический шок.
Передозировка
Инъекционно или инфузионно, доза зависит от типа блокады.
Взаимодействие с другими препаратами
Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги. Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия, включающая при необходимости ряд неотложных мероприятий: интубация, вдыхание кислорода через маску, установка наружного искусственного водителя ритма.
Меры предосторожности
Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков или сходных с ними по структуре препаратов. При одновременном применении адреналинсодержащих растворов с трициклическими антидепрессантами, некардиоселективными блокаторами, препаратами эрготаминового ряда, а также при сочетании с общей анестезией препаратами типа галотана возможно развитие длительной гипертензии. Фенотиазины и бутирофеноны уменьшают прессорный эффект адреналина.
Особые указания при приеме
Имеются сведения об остановке сердца или смерти при использовании для эпидуральной анестезии или периферической блокады. При проведении ретробульбарной анестезии при случайном попадании в субарахноидальное пространство возможна остановка дыхания. С осторожностью используют у пациентов с частичной или полной сердечной блокадой, прогрессирующим заболеванием печени, тяжелым нарушением функции почек, у ослабленных больных и лиц пожилого возраста. Местные анестетики, содержащие адреналин, используются с осторожностью у людей с патологическими состояниями, которые могут обостриться под воздействием адреналина, а также при выполнении блокад в областях, кровоснабжаемых артериями конечного типа или с нарушенным кровоснабжением. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Особые случаи при приеме
1476900019
Условия хранения
-
Срок годности
Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
© 2024, Справочник лекарственных средств

tabletka.0370.ru