| lucetam-rastvor-dlya-vnutrivennogo-i-vnutrimyshechnogo-vvedeniya |
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения |
| Луцетам® является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает такие когнитивные (познавательные) процессы, как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. |
| - симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, концентрации внимания и общей активности, головокружением, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
- лечение таких последствий ишемического инсульта, как нарушение речи, нарушение эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;
- хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдрома;
- в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;
- лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;
- в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случае затруднения приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностью семейной обстановки;
- лечение кортикальной миоклонии (в качестве моно- или в составе комплексной терапии). |
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
пирацетам 200 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетат; ледяная уксусная кислота; вода для инъекций
в ампулах объемом 5 или 15 мл; в пачке картонной 10 (5 мл ) или 4 и 20 (15 мл) ампул. |
| Луцетам® является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает такие когнитивные (познавательные) процессы, как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также их способность к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.
Луцетам® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. |
| При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax составляет 40–60 мкг/мл и достигается в крови через 30 мин и через 5 ч в спинно-мозговой жидкости. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. T1/2 из плазмы крови — 4–5 ч, из спинно-мозговой жидкости — 8,5 ч.
T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. |
| Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и развитие потомства, в т.ч. в постнатальном периоде, а также не изменялось течение беременности и родов.
Исследования у беременных женщин не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70–90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама. |
| - |
| - гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата;
- геморрагический инсульт;
- конечная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина
- детский возраст до 1 года. |
| При применении таблеток возможны:
• желудочно-кишечные побочные эффекты (диарея, рсвота, тошнота, боли в животе);
• нервная система и психика (головные боли и головокружения, нарушение равновесия, атаксия, нарушения сна, обострение эпилепсии; возбуждение, галлюцинации, тревога, нервозность, повышение сексуальности, депрессия, сонливость);
• кожные реакции (зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь).
При применении парентерального введения:
Особенно часто побочные эффекты появляются у лиц старческого возраста при назначении в дозе 2,4 г/сутки (нервозность, страх, раздраженность, агрессивность, бессонница, усиление двигательной активности, повышение возбудимости). Редко отмечаются аллергические реакции, головокружение, тошнота, тремор конечностей, головные боли, повышение сексуальности. |
| Таблетки назначают перорально в суточной дозе из расчета 30-160 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Принимать таблетки следует во время приема пищи или натощак, запивая водой или соком. При хроническом психоорганическом синдроме используют в качестве симптоматической терапии. Суточная доза при этом может составлять 4,8 г в сутки (4 таблетки по 1,2 г, 6 таблеток по 0,8 г, 12 таблеток по 0,4 г), что зависит от выраженности симптомов. Через 2-3 недели приема в такой дозировке проводят снижение дозы до поддерживающей. Поддерживающая доза составляет 1,2-2,4 г в сутки (1-2 таблетки по 1,2 г, 1,5-3 таблетки по 0,8 г, 3-6 таблеток по 0,4 г). При расстройствах восприятия у лиц после черепно-мозговой травмы стартовая доза составляет 9-12 г в сутки. Снижают дозировку постепенно до поддерживающей дозы 2,4 г в сутки. В реабилитационной терапии последствий инсульта назначают 4,8 г в сутки (хроническая стадия процесса).
Продолжительность терапии должна быть не менее 3 недель.
В педиатрии при возрасте до 7 лет в целях коррекции обучаемости (снижение способности к обучению) применяют в суточной дозе 3,3 г.
Доза препарата для применения у детей зависит от возраста: 1-3 года – 0,4 г/сутки, 3-7 лет – 0,4-0,8 г/сутки, 7-12 лет – 0,4-2 г/сутки, более 12 лет – 0,8-2,4 г/сутки.
Продолжительность терапии – в течение всего периода обучения. Кортикальная миоклония требует назначения в суточной дозе 7,2 г. При этом через каждые 3-4 дня необходимо увеличивать дозировку на 4,8 г. Максимальная суточная доза при миоклонии составляет 24 г. Продолжительность лечения – весь период заболевания, но каждые 6 мес. Необходимо или снижать дозу, или луцетам отменяют. Снижение дозировки осуществляют постепенным уменьшением каждые 2 дня на 1,2 г/сутки. В случае недостаточного терапевтического действия или отсутствии эффекта терапию луцетамом прекращают.
При легкой степени почечной недостаточности и клиренсе креатинина 50-75 мл/мин назначают две трети от обычной дозы (разделить на 2-3 приема). При средней степени тяжести и клиренсе креатинина 30-49 мл/мин – одна треть от обычной дозы (разделить на 2 приема). При тяжелой степени при клиренсе менее 30 мл/мин назначают одну шестую от обычной дозы в 1 прием. При терминальной почечной недостаточности прием луцетама противопоказан. При нарушениях печеночных функций назначают обычные дозы препарата.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 80 мл/мин изменение дозировки не требуется.
Луцетам в инъекциях применяется несколько недель, далее при необходимости переходят на таблетированную форму. Продолжительность парентерального введения зависит от реакции пациента на препарат и его общего состояния. Дл внутривенного введения препарата в виде инфузии можно применять изотонический раствор хлорида натрия (0,9%), раствор глюказы или фруктозы (5; 10; 20%), растворы: левулозы (5%), Рингера, Рингера-Локка, маннитола-декстрана, гидроксиэтиловый крахмал.
Дл взрослых стартовая доза – 2,4 г/сутки, разделить на 2 приема. Затем переходят на поддерживающую дозу в 1,2-2,4 г/сутки (в 2 приема). Для пациентов, которое проходят лечение от алкоголизма, в период отмены алкоголя применяют 12 г луцетама, далее им назначается поддерживающая дозировка в 2,4 г/сутки.
При цереброваскулярных поражениях и посттравматических симптомах (снижение познавательной деятельности) стартовая суточная доза на протяжении первых 2 недель составляет 9-12 г, в последующем дозу снижают до 2,4 г/сутки (длительность лечения – не менее 5 недель).
Для пациентов, проходящих лечение по поводу внезапного сокращения мышц мозговой этиологии стартовая доза составляет 2-4 г/сутки. За несколько недель дозировку им следует повысить до 9-12 г/сутки.
При органическом психическом синдроме у пациентов старческого возраста применяют в суточной дозе 4,8 г. Через несколько недель проводят снижение дозировки до достижения суточной поддерживающей дозы луцетама 1,2-2,3 г/сутки.
Для детей 8-12 лет применяют при дислексии (суточная максимальная доза составляет 0,03-0,16 г/кг веса или 3,2 г).
При клиренсе креатинина 40-60 мл/мин (соответственно, уровень креатинина сыворотки крови – 1,25-1,7) коррекция дозировки не требуется. При снижении клиренса до 20-40 мл/мин (уровень креатинина в крови – 1,7-3,0) назначают не более одной четвертой от обычной взрослой дозировки. |
| Лечение: при значительной пероральной передозировке — промывание желудка, индукция рвоты, симптоматическая терапия, гемодиализ. Эффективность гемодиализа составляет 50–60%. Специфического антидота нет. |
| При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (T3+T4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы пирацетама (9,6 г/сут) повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось бóльшее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других ЛС низка, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоформы цитохрома P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%) (поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно).
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама. |
| - |
| 1476900127 |
| В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. |
| Список Б.: При температуре 15–30 °C. |