Анданте [ Andante ]

Действующие вещества:   Залеплон

Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
-
Показания к применению
Бессоница.
Форма выпуска
капсулы 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1. капсулы 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2. капсулы 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1. капсулы 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2.
Фармакодинамика
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионофорных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в (ЦНС).
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность — около 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на полноту всасывания препарата. Является жирорастворимым соединением, объем распределения после в/в введения около (1,4 ±0,3) л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала (связывание с белками плазмы — около 60%). Проникает в грудное молоко. Первичный метаболизм с участием альдегидоксидазы приводит к образованию 5- оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием деэтил-залеплона, который, в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-деэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона — около 1 ч. Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — 5-оксо-деэтил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма. Фармакокинетика у пожилых больных, в т.ч. старше 75-летнего возраста, существенно не отличается от таковой у молодых здоровых пациентов. Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.
Использование во время беременности
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности. В случае необходимости применения залеплона в последнем триместре беременности или применения больших доз препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотензии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. У новорожденных, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены. Ввиду проникновения препарата в грудное молоко прием препарата для кормящих грудью женщин противопоказан.
Использование при нарушени функции почек
-
Противопоказиния к применению
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; тяжелая печеночная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая легочная недостаточность; тяжелая миастения; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: хроническая легочная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; алкогольная или лекарственная зависимости (в т.ч. в анамнезе); депрессия.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Со стороны нервной системы: наиболее часто — головная боль, слабость, повышенная сонливость, головокружение; антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения); депрессия; парадоксальные и психиатрические реакции (чаще у больных пожилого возраста): беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, тревога, беспокойство; синдром отмены — головная боль, миалгия, повышенная раздражительность, спутанность сознания); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; атаксия, тремор, повышенная раздражительность, нарушения восприятия. В тяжелых случаях: аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Способ применения и дозировка
Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи!). Пожилым больным — 5 мг (ввиду бóльшей чувствительности к снотворным). При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза — 5 мг (из-за замедленного выведения из организма). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют. Детский возраст: данные о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому в этой возрастной группе залеплон не назначают.
Передозировка
Данных об острой передозировке немного, уровень препарата в крови при передозировке не измерялся. Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими депрессантами ЦНС, в т.ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления. Симптомы: угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы. В случае легкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотензия, снижение АД, нарушение дыхания, реже — кома, в очень редких случаях со смертельным исходом. Лечение: по данным предклинических исследований, флумазенил является антагонистом залеплона, хотя исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. В первый час после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости. Будучи неспецифическим ингибитором печеночных энзимов (альдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Селективные блокаторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона. Многочисленные сильные печеночные индукторы (например CYP3A4), такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала — могут снизить эффективность залеплона на 25%. Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса. Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Меры предосторожности
-
Особые указания при приеме
-
Особые случаи при приеме
-
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C. (в герметичной упаковке).
Срок годности
24 мес.
© 2020, Справочник лекарственных средств

tabletka.0370.ru