Эритромицин [ Erythromycin ]

Действующие вещества:   Эритромицин

Упаковка
eritromicin-liofilizat-dlya-prigotovleniya-rastvora-dlya-vnutrikavernoznogo-vvedeniya
Фармакологическое действие
Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения
Показания к применению
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.
Форма выпуска
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: — дифтерия (в т.ч. бактерионосительство); — коклюш (в т.ч. профилактика); — трахома; — бруцеллез; — болезнь легионеров; — эритразма; — листериоз; — скарлатина; — амебная дизентерия; — гонорея; — конъюнктивит новорожденных; — пневмония у детей; — мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; — первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам); — неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; — инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); — инфекции желчевыводящих путей (холецистит); — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); — инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы); — инфекции слизистой оболочки глаз; — профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом; — профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Фармакодинамика
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 5; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 50; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 5; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 50;
Фармакокинетика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.
Использование во время беременности
Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%. Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.
Использование при нарушени функции почек
В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.
Противопоказиния к применению
Противопоказано при почечной недостаточности.
Побочные действия
— гиперчувствительность; — потеря слуха; — одновременный прием терфенадина или астемизола; — период лактации. С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко - анафилактический шок. Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо). Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа "пируэт") у больных с удлиненным интервалом QT.
Передозировка
Внутрь. Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г. Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/ в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/ В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней. При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4, детям - по 30-50 мг/кг/; продолжительность курса — 10-14 дней. При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 в течение 14 дней. При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее - по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней. Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г). Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/, детям — 20-30 мг/кг/, продолжительность курса — не менее 10 дней. Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч. При коклюше — 40-50 мг/кг/ в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/ в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 в течение не менее 14 дней. У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 в течение не менее 7 дней.
Взаимодействие с другими препаратами
Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха. Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.
Меры предосторожности
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина. Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Особые указания при приеме
Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.
Особые случаи при приеме
1476899890
Условия хранения
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
Срок годности
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
© 2024, Справочник лекарственных средств

tabletka.0370.ru