| flukozan-rastvor-dlya-infuziy |
| Раствор для инфузий |
| Противогрибковый препарат, производное триазола.
Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Micosporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum. |
| — криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИД;
— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных ОИТ, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
— неинвазивные бронхолегочные кандидозы,
— кандидурия;
— кандидоз кожи;
— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
— глубокие эндемичные микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. |
| розчин для інфузій 2мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл з тримачем для флакона, пачка картонна 1;
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 100 мл з тримачем для флакона, пачка картонна 1;
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонна 1;
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонна 1;
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл, коробка (коробочка) картонна 50;
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл, коробка (коробочка) картонна 105;
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) картонна 50;
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 100 мл, коробка (коробочка) картонна 105; |
| Противогрибковый препарат, производное триазолу.
Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Micosporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
|
| Всасывание
При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%.
После приема препарата натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в / в введении в дозе 2.5-3.5 мг / л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Cmax в плазме достигается через 0.5-1.5 часа после приема. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
Распределение
90% уровень Сѕѕв плазме достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз / сутки).
Vd приближается к общему содержанию воды в организме.
Связывание с белками плазмы - 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковый менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его уровня в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Метаболизм
Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Вывод
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Клиренс флуконазола пропорционален КК.
T1 / 2 флуконазола составляет около 30 часов.
|
| Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Считают, что применение при беременности возможно при исключительно тяжелых или угрожающих жизни формах грибковых инфекций, если ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме.
|
| - |
| - Одновременный прием терфенадина или астемизола;
- Беременность;
- Лактация (грудное вскармливание);
- Детский возраст до 6 мес;
- Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
|
| Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе; редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).
Со стороны ЦНС: головная боль; редко - судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
|
| В / в, капельно со скоростью 20 мг (10 мл) / мин Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций - 400 мг / сут, затем - 200-400 мг / сут; продолжительность лечения при менингите - минимум 6-8 нед, профилактика рецидивов - 200 мг / сут в течение длительного времени; при кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях - 400 мг, затем по 200 мг / сут, при недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до первоначальной; при орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушением иммунитета - 50-100 мг / сут в течение 7-14 дней (при необходимости - дольше); при других кандидозных инфекциях - эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидуриї, кандидозе кожи и слизистых оболочек - по 50-100 мг в течение 14-30 дней; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями - 50 мг / сутки 1 раз в сутки до окончания проведения цитостатической или лучевой терапии.
Детям при генерализованном кандидозе - 6-12 мг / кг / сут, для профилактики грибковых инфекций - 3-12 мг / кг / сутки. Новорожденным увеличивают интервал между дозами: в первые 2 недели жизни - 72 ч, 2-4 нед - 48 час.
При лечении пожилых больных без нарушения функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций.
Больным с нарушенной функцией почек: сначала ввести ударную дозу (50-400 мг), далее, при Cl креатинина менее 50 мл / мин - 50% рекомендуемой дозы; постоянно находятся на диализе - 100% после каждого диализа.
|
| Симптомы: галлюцинации, параноидальный поведение.
Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
|
| При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%).
В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Флуконазол увеличивает T1 / 2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей.
Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1 / 2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, которые получают флуконазол, поэтому у больных с пересаженной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг / сут и циклоспорина приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больным, получающим теофиллин в высоких дозах, или при повышенном риске интоксикации теофиллином, требуется наблюдение врача с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, поэтому флуконазол уменьшает средний клиренс теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи побочных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмия типа "пируэт").
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, которое сопровождалось повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
При одновременном применении флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано уменьшением скорости превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
|
| - |
| 1479349757 |
| В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии.
При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать с осторожностью назначать флуконазол с цизапридом, астемизолом, рифабутином или другими препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.
|
| В защищенном от света месте, при температуре 5-30 ° C.
|