| ritonavir-100-kapsula |
| Капсула |
| Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.
В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.
Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени. |
| Лечение инфекций, вызванных ВИЧ. |
| капсулы 100 мг; банка (баночка) полимерная 60, пачка картонная 1;
|
| Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации.
Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высокой селективной сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека.
Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.
|
| Абсорбция - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Кажущийся объем распределения - 0,41 л / кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность - 94%. Связь с белками плазмы - 98-99%.
Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксильных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронируванням.
Главными изоферментами, отвечающими за метаболизм, является CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1 / 2 у детей 2-14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значение Cmax одинаковые.
При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1 / 2 снижаются. Выводится через кишечник (20-40% в неизмененном виде).
|
| С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.
|
| - |
| Повышенная чувствительность к ритонавира.
Одновременное применение с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропионом, клозапином, дигидроерготамином, эрготамином, энкаинида, флекаїнидом, меперидин, нимозидом, пироксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хинидином, рифабутином, терфенадином, натрия клоразепат, флуразепама, диазепамом, естазоламом, мидазоламом, триазоламом, золпидемом, алпразоламом.
|
| Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - страх, бессонница, парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит.
Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.
Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.
Другие: расширение периферических сосудов, миалгии.
|
| При приеме внутрь взрослым - по 600 мг 2 раза / сутки. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.
У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов.
Рекомендуемая доза составляет по 400 мг / м2 2 раза / сутки. Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг / м2, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг / м2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг / м2 2 раза / сутки. Определение дозы для детей рекомендуется проводить с помощью специальной таблицы-номограмми.
|
| Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение артериального давления, нарушение функции почек); астения.
Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.
|
| Рифампин, рифабутин, а также курение уменьшают действие ритонавира.
При одновременном применении с ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, дезипрамин, саквинавир.
При одновременном применении с ритонавиром следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, теофиллина.
Ритонавир увеличивает средние значения AUC силденафила в 11 раз, кларитромицина и триметоприма на 77% и 20% соответственно; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 и 35 раз соответственно.
Ритонавир уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), теофиллина (45%), этинилэстрадиола (41%), сульфаметоксазола (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ритонавира.
|
| - |
| 1479351557 |
| С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предыдущим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом).
|
| В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-8 ° C.
|