Рибавирин [ Ribavirin ]

Действующие вещества:  

Упаковка
ribavirin-substanciya-poroshok
Фармакологическое действие
Субстанция-порошок
Показания к применению
Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках. Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы. При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания. К рибавирину нечувствительны ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.
Форма выпуска
Для ингаляционного применения: стационарное лечение грудных детей и детей раннего детского возраста, страдающих тяжелыми инфекциями нижних дыхательных путей, вызванными респираторно-синцитиальным вирусом. Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b). Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.
Фармакодинамика
субстанция-порошок; мешок (мешок) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг, барабан 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, барабан 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан 1;
Фармакокинетика
В клетках превращается в моно - и трифосфат. Рибамидил-5'-монофосфат конкурентно ингибирует дегидрогеназу инозинмонофосфата и тормозит синтез вирусных ДНК и РНК.
Использование во время беременности
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (при ингаляциях системная абсорбция незначительна), биодоступность - 44-64% (эффект "первого прохождения" через печень), Tmax - 1-1,5 ч. При в / в введении Cmax достигается к концу инфузии. Связывание с белками крови незначительное. Vd - примерно 647-802 л. Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах. Период напиврозподилу при в / в введении - 0,2 ч. Большое количество активного метаболита - рибавиринтрифосфата - накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня. После длительного применения значительные концентрации могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости (более 67% от такой в плазме). Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием моно-, ди - и три фосфатного (активный) метаболитов, метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамид. При приеме внутрь однократной дозы T1 / 2 из плазмы - 0,5-2 ч, из эритроцитов - 40 дней, конечный T1 / 2 - 27-36 ч, при достижении Css (достигается к концу 4 недели) - примерно 151 ч. T1 / 2 при в / в введении - 0,5-2 час. Выводится почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. Выводится в основном почками, при приеме внутрь - примерно 7% в неизмененном виде в течение 24 ч, примерно 10% в неизмененном виде в течение 48 ч, при в / в введении - 19 и 24%, соответственно, а также с фекалиями (15 %). Для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамид характерен также почечный путь выведения. Не выводится при гемодиализе. У больных с почечной недостаточностью AUC и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением клиренса у больных с печеночной недостаточностью изменений фармакокинетических параметров не отмечено.
Использование при нарушени функции почек
Рибавирин противопоказания к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказиния к применению
-
Побочные действия
Хроническая сердечная недостаточность ІІБ-III стадии, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК менее 50 мл / мин), тяжелая анемия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в том числе аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными наклонностями, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рибавирину.
Способ применения и дозировка
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение ад, бради - или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия. Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение / потеря слуха, шум в ушах. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; при в / в введении - озноб. Местные реакции: боль в месте инъекции. Другие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия. У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение, возможны головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.
Передозировка
Внутрь, в / в. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, схемы применения.
Взаимодействие с другими препаратами
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: отмена рибавирина, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.
Меры предосторожности
Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов T1 / 2 рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением. При одновременном применении с интерферонами повышается терапевтическая эффективность. При одновременном применении с рибавирином возможно уменьшение эффективности ставудину и зидовудина.
Особые указания при приеме
-
Особые случаи при приеме
1479349513
Условия хранения
Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Применение рибавирина у пациентов, которым требуется ИВЛ, возможно только специалистами, имеющими опыт проведения реанимационных мероприятий. С осторожностью применять у женщин репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), у пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом (с приступами кетоацидоза), при ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе), при нарушениях свертывания крови, при тромбофлебите, миелосупрессии, гемоглобинопатии (в т.ч. при талассемии, серповидно-клеточной анемии), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), сопутствующей ВИЧ-инфекции (на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии - риск развития лактацидозу), у пациентов пожилого возраста. Медицинскому персоналу, применяющему рибавирин, следует учитывать его тератогенность.
Срок годности
Список Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
© 2024, Справочник лекарственных средств

tabletka.0370.ru