| remedia-tabletki-peroralnye |
| Таблетки пероральные |
| Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro чувствительны (МПК
Левофлоксации умеренно активен ( МПК> 4 мг/л ) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomiсron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофолоксацину устойчивы(МПК> 8 мг/ч) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. |
| Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами;
— инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);
— острый верхнечелюстной синусит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит):
— инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
— септицемия/бактериемия;
— хронический бактериальный простатит;
— интраабдоминальная инфекция;
— комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза. |
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
|
| - |
| Распределение
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Кумуляция при назначении дозы 500 мг 1 раз / незначительная. При назначении в дозе 500 мг 2 может наблюдаться кумуляция в небольшой степени. Css достигается через 3 дня после начала применения.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Левофлоксацин плохо попадает в цереброспинальную жидкость.
Средние концентрации в моче через 8-12 часов после однократного введения 150, 300 или 500 мг левофлоксацина составили, соответственно 44, 91 и 200 г / л.
Метаболизм
В печени небольшая часть левофлоксацина подвергается метаболизму с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида, которые составляют
Вывод
После введения в однократной дозе 500 мг T1 / 2 составляет 6-8 час. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится 70% и за 48 ч - 87%.
|
| Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації. |
| - |
| - Эпилепсия;
- Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- Беременность;
- Период лактации;
- Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- Повышенная чувствительность к левофлоксацину, либо другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (возможно развитие судорог), у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia grais), с известными факторами риска удлинения интервала QT.
|
| Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличение интервала QT на кардиограмме, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, лейкоцитокластичний васкулит, развитие суперинфекции.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.
|
| Режим дозирования и продолжительность лечения зависят от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Внутрь: 250-750 мг 1 раз в сутки.
|
| Симптомы: проявляются преимущественно со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судороги по типу эпилептических припадков).
Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен. Специфический антидот не известен.
|
| Левофлоксацин увеличивает T1 / 2 циклоспорина.
НПВП, теофиллин повышают риск развития судорог.
Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор для инфузий совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната).
У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне введения левофлоксацина возможны гипо - и гипергликемическая состояния, поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.
Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, оцепенение, сонливость).
|
| Сообщалось о возникновении судорог и токсических психозов у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Хинолоны могут также вызывать повышение внутричерепного давления и стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, нарушений сна, редко - суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы.
В клинических испытаниях других хинолонов при использовании одноразовых доз у пациентов были отмечены офтальмологические нарушения, включая катаракту, множественное точечное помутнение хрусталика. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.
Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развивающихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, сокращение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом, и другими кожными реакциями. Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций у пациентов на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами; эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз и манифестировали в виде следующих проявлений: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (острый епидермальнийнекролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая) , тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, другие изменения со стороны крови. При первых проявлениях кожной сыпи или других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.
Тяжелые гепатотоксические реакции, зафиксированные в постмаркетинговых наблюдениях (включая острый гепатит и фатальные исходы) обычно возникали в первые 14 дней лечения, большая часть случаев - в течение 6 дней. Наиболее часто они наблюдались у пациентов в возрасте 65 лет и старше и не ассоциировались с гиперчувствительностью.
Необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, если у пациента возникает диарея на фоне приема антибактериальных средств.
Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Если установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин.
В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия левофлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. левофлоксацином), так и после завершения лечения.
Несмотря на то что растворимость левофлоксацина выше, чем других хинолонов, необходимо поддерживать адекватную гидратацию во время лечения левофлоксацином во избежание образования избыточно концентрированной мочи.
С осторожностью назначается при почечной недостаточности; поскольку выведение левофлоксацина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (Cl креатинина
У пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей в период лечения лекарственными средствами хинолонового ряда, наблюдались фототоксические реакции средней и тяжелой степени. В клинических исследованиях фототоксические реакции отмечены менее чем у 0,1% пациентов, получавших левофлоксацин.
На фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о единичных случаях мерцания-трепетания желудочков у пациентов, получавших левофлоксацин.
Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. антиаритмическими средствами IA и III класса. При наличии у пациента факторов риска развития мерцания-трепетания желудочков, таких как гипокалиемия, выраженная брадикардия, кардиомиопатия, следует избегать применения левофлоксацина.
Как и при приеме других хинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматические гипер - и гипогиликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина наблюдается гипогликемическая реакция, следует немедленно заменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию.
Как и приемы любого сильного противомикробного ЛС, целесообразна периодическая оценка функций систем организма, включая почечную, печеночную, гемопоэтическое.
Пациент должен быть предупрежден:
- О целесообразности обильного питья;
- О том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;
- Во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксичних реакций например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.
|
| 1479349453 |
| При нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 час.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы риск развития гемолиза эритроцитов.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного возникновения головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.
|
| В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
|