orvirem-sirop |
Сироп |
Из Орвирема, являющегося полимерным соединением римантадина с альгинатом натрия, действующее вещество высвобождается не сразу, что обусловливает постепенное поступление римантадина в кровь, пролонгированную циркуляцию его в организме, постоянную концентрацию препарата в крови, снижение токсического действия римантадина. Активен в отношении штаммов вируса гриппа А. Оказывает антитоксическое действие при ОРВИ и гриппе, вызванным вирусом типа В.
Орвирем избирательно взаимодействует с трансмембранным вирусным белком М2, выполняющим функцию протонного насоса. Препятствует понижению рН эндосом, блокирует слияние оболочки вируса с мембранами эндосом и предотвращает таким образом передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию генома вируса. Таким образом обладает прямым противовирусным действием. Стабилизирует систему образования sIgA (секреторного иммуноглобулина А), как первого уровня защиты, в слизистой носоглотки. Способствует индукции интерферона, как второго уровня защиты. Орвирем способствует нормализации субпопуляционного состава иммунокомпетентных клеток и, соответственно, улучшает их функциональную активность, укрепляет клеточное звено иммунитета. Обладает дезинтоксикационным действием. Снижает уровни провоспалительных цитокинов ИЛ-8 и TNF-α, уменьшает антигенную нагрузку на иммунокомпетентные клетки, быстрее купирует воспалительные реакции. |
Профилактика и лечение гриппа и ОРВИ у детей в возрасте от 1 года. |
сироп для детей 2 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 100 мл пачка картонная 1;
сироп для детей 2 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 100 мл упаковка групповая 30; |
Противовирусный препарат. Римантадин - производное адамантана; активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно типа А2 ). Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Назначение римантадина в течение 2-3 дней до и 6-7 ч после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает заболеваемость, выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назначен в пределах 18 ч после возникновения первых симптомов гриппа. |
Всасывание
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Величина Cmax римантадина в плазме крови при приеме дозы 100 мг 1 раз/сут - 181 нг/мл, по 100мг 2 раза/сут - 416 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 40%. Vd у взрослых - 17-25 л/кг, у детей - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 - 24-36 ч; выводится почками 15% - в неизмененном виде, 20% - в виде гидроксильных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. |
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. |
Противопоказан при острых и хронических заболеваниях почек. |
повышенная чувствительность к римантадину и другим компонентам препарата;
возраст до 1 года;
острые и хронические заболевания печени, почек;
тиреотоксикоз;
сахарный диабет;
беременность;
лактация. |
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда наблюдаются следующие побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, анорексия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания.
Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница), астения. |
При лечении препарат принимают внутрь (после еды), запивая водой, по следующей схеме: детям от 1 года до 3-х лет - в 1-й день 10 мл (2 чайные ложки) сиропа (20 мг) 3(суточная доза - 60 мг); во 2-й и 3-й дни - по 10 мл 2 (суточная доза - 40 мг), в 4-й день - по 10 мл 1 раз/ (суточная доза - 20 мг); детям от 3 до 7 лет - в 1-й день -15 мл (3 чайные ложки) сиропа (30 мг) 3 (суточная доза - 90 мг); во 2-й и 3-й дни - по 3 чайных ложки 2 (суточная доза - 60 мг), в 4-й день - 3 чайные ложки 1 раз/ (суточная доза - 30 мг).
Для профилактики препарат назначают: детям от 1 года до 3-х лет - по 10 мл (2 чайные ложки) сиропа (20 мг) 1 раз/; детям от 3 до 7 лет - по 15 мл (3 чайные ложки) сиропа (30 мг) 1 раз/ в течение 10-15 дней в зависимости от очага инфекции.
Суточная доза римантадина не должна превышать 5 мг/кг массы тела. |
Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено. |
При совместном применении Орвирем снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Лекарственные средства, закисляющие мочу (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат), усиливают эффективность римантадина из-за снижения его выведения почками.
При совместном применении ацетилсалициловая кислота, парацетамол снижают величину Cmax римантадина на 11%.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%. |
- |
1476899361 |
На фоне приема препарата возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.
При эпилепсии повышается риск развития эпилептического припадка.
Сироп содержит 60% сахарозы, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов. |
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. |