vazomirin-sprey-nazalnyy |
Спрей назальный |
Оказывает антидиуретическое действие, стимулирует активность VIII фактора свертывания крови. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Антидиуретический эффект развивается при парентеральных путях введения (п/к, в/м, в/в) и инстилляции в нос. Несмотря на то, что T1/2 составляет 75 мин, он сохраняется в течение 8–20 ч. Дневная и ночная полиурия исчезает после 2–3-кратного приема, при этом в/в введение в 10 раз действеннее, чем интраназальное.
Повышает активность VIII фактора свертываемости крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда: после инфузии 0,4 мкг/кг его уровень составляет 300–400% от первоначального; ответ проявляется через 30 мин и достигает максимума (3–4-кратное увеличение) в течение 1,5–2 ч. Активность антигена VIII фактора и ристоцетин-Ко-факторная активность увеличиваются в меньшей степени. Десмопрессин в равной степени повышает содержание VIII фактора при легкой форме гемофилии А, болезни Виллебранда и у здоровых добровольцев. Наблюдается также быстрый рост концентрации плазминогена без клинически значимого усиления фибринолиза. |
Несахарный диабет, острая полиурия, полидипсия после операции в области гипофиза, первичное ночное недержание мочи (только для интраназального применения); для в/в введения — гемофилия А, болезнь Виллебранда (кроме типа IIb); никтурия. |
Спрей для назального применения дозированный 10 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла 5 мл пачка картонная 1;
Спрей для назального применения дозированный 10 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла 2.5 мл пачка картонная 1. |
Десмопрессин является синтетическим аналогом природного антидиуретического гормона аргинин-вазопрессина.
Структурные изменения в молекуле аргинин-вазопрессина (дезаминирование цистеина в положении 1 и замещение L-аргинина на D-аргинин в положении 8) обуславливают уменьшение вазопрессорной активности и усиление антидиуретического действия десмопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии.
Антидиуретическая активность проявляется через 15-30 минут после введения дозы, достигает клинически значимой в течение 1 ч и остается высокой в течение 8 ч после введения дозы. |
При интраназальном введении абсорбируется 10-20%.
Биодоступность при интраназальном введении - 3-6%.
С увеличением дозы степень абсорбции уменьшается.
Метаболизируется в почках, Т1/2 при интраназальном и в/в введении: быстрая фаза - 7.8 мин, медленная фаза - 75.5 мин; |
Вазомирин следует назначать с осторожностью беременным пациенткам, несмотря на очень низкую активность десмопрессина в стимуляции родовой деятельности. Вредного воздействия десмопрессина на плод не выявлено.
Количество десмопрессина, которое может передаваться новорожденному с молоком матери, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез. Однако, рекомендуется проявлять осторожность при назначении лечения женщинам, кормящим грудью. |
- |
Гиперчувствительность, анурия, отечный синдром различного генеза, гипоосмолярность плазмы, декомпенсированная ХСН, полидипсия (врожденная или психогенная), необходимость терапии диуретиками, предрасположенность к тромбозам.
Для интраназального введения - аллергический ринит, заложенность носа, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после операции.
С осторожностью. Почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря, детский возраст (до 1 года), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения внутричерепного давления, беременность. |
Интенсивная головная боль, головокружение, тошнота, ринит, носовое кровотечение повышение АД, компенсаторная тахикардия (при в/в введении), абдоминальная боль спастического характера, альгодисменорея, конъюнктивит, снижение слезоотделения, гиперемия кожи, аллергические реакции (до анафилактического шока), гипонатриемия или водная интоксикация (спутанность сознания, кома, повышение массы тела, отеки); отечность, локальная гиперемия, боль в местах инъекции. |
Интраназально, сублингвально (при отеке слизистой оболочки полости носа).
Взрослым средняя доза- 10-40 мкг/сут. (1-4 кап. 2-4 раза в сутки). Детям от 3 мес. до 12 лет - 5-30 мкг/сут.; при первичном ночном энурезе начальная доза - 20 мкг перед сном (при неэффективности - 40 мкг) с недельным перерывом через 3 мес. для оценки эффективности лечения.
Интраназально вводят в положении больного "лежа" или "сидя", при закинутой назад голове; количество капель регулируется осторожным нажимом капельницы, входящей в состав затвора флакона.
При определении концентрационной способности почек детям - 10 мкг, для детей старше 1 года - 5 мкг/кг, максимально - 50 мкг, до 1 года - в исключительных случаях; взрослым - 20 мкг. Сразу после введения пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и ограничить потребление жидкости на время проведения теста и 4 ч после его окончания (всего 8 ч). В течение последующих 4 ч после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмолярности. Если в результате теста установлено снижение концентрационной способности почек, испытание следует повторить. |
Симптомы: гипоосмолярность плазмы, водная интоксикация, приводящая к развитию судорог и др. неврологических и психических симптомов.
Лечение: отмена препарата, ограничение приема жидкостей, в тяжелых случаях - медленная в/в инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом. |
Антидиуретическое действие усиливается хлорпропамидом, индометацином, карбамазепином, клофибратом; ослабляется - глибутидом, тетрациклином, Li+, норэпинефрином Усиливает действие гипертензивных ЛС. |
Для снижения опасности водной интоксикации и гипонатриемии следует ограничить употребление жидкости (особенно детям, подросткам, людям пожилого возраста). При рините следует назначать сублингвально (т.к. всасывание из полости носа нарушено). |
1476899828 |
При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, рекомендуется сублингвальный прием. Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления. |
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. (не замораживать) |