Вазомирин [ Vazomirin ]

Действующие вещества:   Десмопрессин

Упаковка
vazomirin-sprey-nazalnyy
Фармакологическое действие
Спрей назальный
Показания к применению
Оказывает антидиуретическое действие, стимулирует активность VIII фактора свертывания крови. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Антидиуретический эффект развивается при парентеральных путях введения (п/к, в/м, в/в) и инстилляции в нос. Несмотря на то, что T1/2 составляет 75 мин, он сохраняется в течение 8–20 ч. Дневная и ночная полиурия исчезает после 2–3-кратного приема, при этом в/в введение в 10 раз действеннее, чем интраназальное. Повышает активность VIII фактора свертываемости крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда: после инфузии 0,4 мкг/кг его уровень составляет 300–400% от первоначального; ответ проявляется через 30 мин и достигает максимума (3–4-кратное увеличение) в течение 1,5–2 ч. Активность антигена VIII фактора и ристоцетин-Ко-факторная активность увеличиваются в меньшей степени. Десмопрессин в равной степени повышает содержание VIII фактора при легкой форме гемофилии А, болезни Виллебранда и у здоровых добровольцев. Наблюдается также быстрый рост концентрации плазминогена без клинически значимого усиления фибринолиза.
Форма выпуска
Несахарный диабет, острая полиурия, полидипсия после операции в области гипофиза, первичное ночное недержание мочи (только для интраназального применения); для в/в введения — гемофилия А, болезнь Виллебранда (кроме типа IIb); никтурия.
Фармакодинамика
Спрей для назального применения дозированный 10 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла 5 мл пачка картонная 1; Спрей для назального применения дозированный 10 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла 2.5 мл пачка картонная 1.
Фармакокинетика
Десмопрессин является синтетическим аналогом природного антидиуретического гормона аргинин-вазопрессина. Структурные изменения в молекуле аргинин-вазопрессина (дезаминирование цистеина в положении 1 и замещение L-аргинина на D-аргинин в положении 8) обуславливают уменьшение вазопрессорной активности и усиление антидиуретического действия десмопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии. Антидиуретическая активность проявляется через 15-30 минут после введения дозы, достигает клинически значимой в течение 1 ч и остается высокой в течение 8 ч после введения дозы.
Использование во время беременности
При интраназальном введении абсорбируется 10-20%. Биодоступность при интраназальном введении - 3-6%. С увеличением дозы степень абсорбции уменьшается. Метаболизируется в почках, Т1/2 при интраназальном и в/в введении: быстрая фаза - 7.8 мин, медленная фаза - 75.5 мин;
Использование при нарушени функции почек
Вазомирин следует назначать с осторожностью беременным пациенткам, несмотря на очень низкую активность десмопрессина в стимуляции родовой деятельности. Вредного воздействия десмопрессина на плод не выявлено. Количество десмопрессина, которое может передаваться новорожденному с молоком матери, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез. Однако, рекомендуется проявлять осторожность при назначении лечения женщинам, кормящим грудью.
Противопоказиния к применению
-
Побочные действия
Гиперчувствительность, анурия, отечный синдром различного генеза, гипоосмолярность плазмы, декомпенсированная ХСН, полидипсия (врожденная или психогенная), необходимость терапии диуретиками, предрасположенность к тромбозам. Для интраназального введения - аллергический ринит, заложенность носа, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после операции. С осторожностью. Почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря, детский возраст (до 1 года), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения внутричерепного давления, беременность.
Способ применения и дозировка
Интенсивная головная боль, головокружение, тошнота, ринит, носовое кровотечение повышение АД, компенсаторная тахикардия (при в/в введении), абдоминальная боль спастического характера, альгодисменорея, конъюнктивит, снижение слезоотделения, гиперемия кожи, аллергические реакции (до анафилактического шока), гипонатриемия или водная интоксикация (спутанность сознания, кома, повышение массы тела, отеки); отечность, локальная гиперемия, боль в местах инъекции.
Передозировка
Интраназально, сублингвально (при отеке слизистой оболочки полости носа). Взрослым средняя доза- 10-40 мкг/сут. (1-4 кап. 2-4 раза в сутки). Детям от 3 мес. до 12 лет - 5-30 мкг/сут.; при первичном ночном энурезе начальная доза - 20 мкг перед сном (при неэффективности - 40 мкг) с недельным перерывом через 3 мес. для оценки эффективности лечения. Интраназально вводят в положении больного "лежа" или "сидя", при закинутой назад голове; количество капель регулируется осторожным нажимом капельницы, входящей в состав затвора флакона. При определении концентрационной способности почек детям - 10 мкг, для детей старше 1 года - 5 мкг/кг, максимально - 50 мкг, до 1 года - в исключительных случаях; взрослым - 20 мкг. Сразу после введения пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и ограничить потребление жидкости на время проведения теста и 4 ч после его окончания (всего 8 ч). В течение последующих 4 ч после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмолярности. Если в результате теста установлено снижение концентрационной способности почек, испытание следует повторить.
Взаимодействие с другими препаратами
Симптомы: гипоосмолярность плазмы, водная интоксикация, приводящая к развитию судорог и др. неврологических и психических симптомов. Лечение: отмена препарата, ограничение приема жидкостей, в тяжелых случаях - медленная в/в инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.
Меры предосторожности
Антидиуретическое действие усиливается хлорпропамидом, индометацином, карбамазепином, клофибратом; ослабляется - глибутидом, тетрациклином, Li+, норэпинефрином Усиливает действие гипертензивных ЛС.
Особые указания при приеме
Для снижения опасности водной интоксикации и гипонатриемии следует ограничить употребление жидкости (особенно детям, подросткам, людям пожилого возраста). При рините следует назначать сублингвально (т.к. всасывание из полости носа нарушено).
Особые случаи при приеме
1476899828
Условия хранения
При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, рекомендуется сублингвальный прием. Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления.
Срок годности
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. (не замораживать)
© 2024, Справочник лекарственных средств

tabletka.0370.ru