Ретин-А [ Retin-A ]

Действующие вещества: Третиноин,

Упаковка

retin-a-krem-dlya-naruzhnogo-primeneniya

Фармакологическое действие

Крем для наружного применения

Показания к применению

Принадлежит к группе ретиноидов, структурно близких к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. Индуцирует процессы дифференциации и тормозит пролиферацию промиелоцитов, обусловленную нарушением связывания третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Активирует начальное созревание примитивных промиелоцитов, происходящих из лейкемического клона, их замещение в костном мозге и периферической крови нормальными поликлоновыми гемопоэтическими клетками, т. е. приводит к ремиссии. Продолжительность ремиссии составляет в среднем 2-4 мес.

Форма выпуска

Угри сливные, вульгарные, в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра — Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), гиперпигментация.

Фармакодинамика

крем для наружного применения 0.05%; туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1;

Фармакокинетика

При местном применении проникая через клеточные мембраны, образует цитоплазматический комплекс, который поступает в ядра клеток. Образующийся гормон-рецепторный комплекс, связываясь с ДНК, препятствует транскрипции и тем самым нарушает синтез белка. Данный механизм лежит в основе гипопигментної действия третиноина. Стимулирует митоз эпидермальных клеток, увеличивает количество гликозаминогликанов, эластических волокон в сосочковому слою кожи. Ингибирует меланогенез, увеличивает рост и дифференциацию эпителиальных клеток, подавляет адгезию клеток, образующих высыпания. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления, при обработке закрытых угрей помогает их открытию или переходу в папулы с последующим заживлением (без рубцевания), предотвращает образование новых угрей. Обладает протисеборейною, противовоспалительным, кератолитичною, иммуностимулирующим действием. Терапевтический эффект развивается на 6-7 неделе лечения акне, максимальный обычно наблюдается на 8-12 неделе лечения.

Использование во время беременности

Cmax достигается через 1-3 ч. Связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) на 95%. T1 / 2 составляет 0,5-2 ч (у пациентов с острым промиєлоцитарним лейкозом). После однократного приема дозы 40 мг плазменная концентрация возвращается через 7-12 ч до исходного уровня. Индуцирует собственный метаболизм - наблюдается снижение AUC и уменьшение концентрации в плазме примерно на 1/3 через неделю постоянной терапии (повышение дозы не приводит к адекватному увеличению концентрации). Выводится с мочой (60%) в виде метаболитов, образующихся при окислении и глюкуронизации, в течение 72 ч и фекалиями в течение 3-6 дней. При повторном приеме концентрация снижается вследствие индукции цитохромоксидаза, что приводит к увеличению клиренса и уменьшению биодоступности. При накожной аппликации абсорбция составляет от 1,41% до 31% (в зависимости от состояния кожи, площади обрабатываемой поверхности, длительности использования). Выводится с мочой 4,45% и желчью 1,58% от абсорбированного дозы.

Использование при нарушени функции почек

Противопоказано при беременности. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур ЦНС, глаз, тимуса, мышечной системы и др.). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказиния к применению

Побочные действия

Гиперчувствительность, для местного применения - острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи (дерматит, себорея и др.), Розацеа, раны, ожоги кожи, фотосенсибилизация, заболевания прямой кишки.

Способ применения и дозировка

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (23%), артериальная гипотензия (14%), гипертензия (11%), флебит (11%), сердечная недостаточность (6%), в 3% случаев - инфаркт миокарда, миокардит, перикардит, легочная гипертензия, кардиомиопатия; нарушение свертываемости крови (флебиты, ДВС-синдром, в / к кровоизлияния), периферические отеки, асцит, базофилия, гипергистаминемия, гиперкальциемия. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (20%), парестезия (17%), тревожность (20%), бессонница (14%), депрессия (14%), внутричерепное кровоизлияние (9%), внутричерепная гипертензия (9% , чаще у детей), возбуждение (9%), галлюцинации (6%), головная боль, слабость, утомляемость, спутанность сознания, возбуждение, сонливость, судорожный синдром, деменция, галлюцинации; 3% - агнозия, афазия, отек головного мозга, кома, дизартрия, энцефалопатия, гемиплегия, гипорефлексия, тремор, поражение спинного мозга и другие неврологические реакции; нарушение зрения и слуха. Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечное кровотечение (34%), боль в животе (31%), диарея (23%), запор (17%), диспепсия (14%), гепатоспленомегалия (9%), гепатит (3% ), язвенная болезнь (3%), неспецифические нарушения печени (3%), буллезный стоматит, отсутствие аппетита, тошнота и рвота, изменение массы тела, желтуха, панкреатит. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (11%), дизурия (9%), острая почечная недостаточность (3%), увеличение простаты (3%), некроз почечных канальцев (3%). Со стороны органов респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (63%), диспноэ (60%), дыхательная недостаточность (26%), плеврит (20%), пневмония (14%), хрипы (14%), експираторнаязадишка (14 %), инфекции нижних дыхательных путей (9%), инфильтрация легочной ткани (6%), отек легких (3%), бронхиальная астма (3%), отек гортани (3%), неспецифические заболевания легких (3%), кашель , отек слизистой оболочки носа. Со стороны кожных покровов: алопеция, повышенная потливость, целлюлит, сухость кожи и слизистых оболочек, ксерофтальмия, хейлит, дерматит, отек лица, сыпь, эритема, зуд, внутрикожные кровоизлияния; при местном применении - ощущение жжения, гиперемия, отечность, образование волдырей, шелушение, временные очаги гипер - или гипопигментация, фотосенсибилизация; крайне редко - контактный аллергический, эксфолиативный, буллезный дерматит. Прочие: гипотермия, повышение уровня триглицеридов, холестерина, трансаминаз, общий болевой синдром (миалгия, боль в костях), ацидоз, «синдром ретиноевой кислоты» (лихорадка, сухость слизистых оболочек, тошнота / рвота, сыпь, мукозити, острый респираторный дистресс-синдром , одышка, ощущение нехватки воздуха, пневмония, отек гортани, отек легких, бронхиальная астма, инфильтрация легочной ткани, гиперлейкоцитоз, гипотензия, плеврит, почечная, печеночная или полиорганная недостаточность (возможен летальный исход), развитие инфекций (септицемия), летаргия.

Передозировка

Местно: на вымытую и высушенную поверхность пораженного участка кожи равномерно наносят тонким слоем (гель и крем наносят пальцем, лосьон и раствор - ватным тампоном) 1-2 раза в сутки на 6 ч, после чего смывают водой. Курс лечения - 4-6 недель (до 14 недель). В профилактических целях - 1-3 раза в неделю в течение длительного времени (после обработки теплой водой). Для людей со светлой и сухой кожей время экспозиции в начале лечения составляет 30 мин, затем продолжительность воздействия постепенно увеличивают.

Взаимодействие с другими препаратами

Симптомы: «синдром ретиноевой кислоты». Лечение: провести курс лечения дексаметазоном (10 мг через каждые 12 ч в течение 3 дней).

Меры предосторожности

Несовместим с тетрациклинами (повышается риск развития внутричерепной гипертензии), пероральными контрацептивами, содержащими прогестерон (уменьшает эффект контрацепции), витамином А (риск развития гипервитаминоза А), а также с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидными дуиретиками, фенотиазинами и др.), Косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими десквамацию, сухость и раздражение кожи. Третиноин увеличивает системное действие при местном использовании миноксидила. При местном применении системное использование ретинойдо-вместительных веществ, а также длительное пребывание на солнце, жаркий климат, УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Кетоконазол и другие препараты, оказывающие влияние на печеночные цитохромоксидазы, увеличивают концентрацию третиноина в плазме. Терапевтический эффект при местном назначении усиливается при совместном применении с бензоила пероксидом и антибиотиками (не следует назначать одновременно).

Особые указания при приеме

При наружном применении при проведении лечения следует предохранять обработанные участки кожи от воздействия солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения, ветра, холода; пациентам, имеющим загар, лечение следует начать после ослабления загара. При попадании на слизистые оболочки промывать водой.

Особые случаи при приеме

1479510026

Условия хранения

Срок годности

Список Б.: При температурі 15–25 °C.