| torvakard-tabletki-peroralnye |
| Таблетки пероральные |
| В печени триглицериды и Хс включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными ЛПНП-рецепторами. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени, увеличивая число ЛПНП-рецепторов в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Препарат вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
При изучении дозозависимости эффекта аторвастатина было обнаружено, что препарат (в дозе 10–80 мг) снижал уровень общего Хс (на 30–46%), Хс-ЛПНП (на 41–61%), аполипопротеина В (на 34–50%) и ТГ (на 14–33%). Результаты лечения были сходными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией (в т.ч. у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом). Аторвастатин снижает уровни общего Хс, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В, ТГ и Хс, не входящего в состав ЛПВП, и повышает уровень Хс-ЛПВП у больных с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов промежуточной плотности (Хс-ЛППП) у больных с дисбеталипопротеинемией. Как и ЛПНП, липопротеины, содержащие ТГ (в т.ч. ЛПОНП, ЛППП и их остатки), также ускоряют развитие атеросклероза. Повышение уровня ТГ в плазме крови часто обнаруживают в сочетании со снижением уровня Хс-ЛПВП и наличием частиц ЛПНП небольшого размера, а также в сочетании с нелипидными метаболическими факторами риска ИБС. Пока не доказано, что повышение общего уровня ТГ в плазме крови является независимым фактором риска ИБС. Также не доказано, что повышение уровня Хс-ЛПВП или снижение уровня ТГ само по себе влияет на риск коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений и смертность больных.
Аторвастатин и некоторые его метаболиты фармакологически активны. Первичным органом-мишенью действия аторвастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина и клиренс ЛПНП.
Динамика уровня Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу препарата следует подбирать с учетом терапевтического эффекта. |
| в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. |
| таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакетик (пакетик) из алюминиевой фольги 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 9;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; флакон (флакончик) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; флакон (флакончик) темного стекла 90, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 9;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 90, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1;
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 9;
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; флакон (флакончик) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; флакон (флакончик) темного стекла 90, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 3, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакетик (пакетик) из алюминиевой фольги 9, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 3, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 9, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 3, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакетик (пакетик) из алюминиевой фольги 9, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 9;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; флакон (флакончик) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; флакон (флакончик) темного стекла 90, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 3, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 9, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 9;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 90, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 3, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 9, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 9;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; флакон (флакончик) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; флакон (флакончик) темного стекла 90, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 3, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 9, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг, 20 мг, 40 мг
вспомогательные вещества: магния оксид тяжелый; МКЦ; лактозимоногидрат; натриюкроскармелоза; гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена LH21; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
состав оболочки :: гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид; тальк
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пакете из алюминиевой фольги 1 упаковка или в пачке картонной 3 или 9 упаковок; или во флаконах темного стекла 30 или 90 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
|
| В печени триглицериды и Хс включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с високоаффинними ЛПНП-рецепторами. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени, увеличивая число ЛПНП-рецепторов в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП. Читайте тут инструкцию по применению препарата Торвакард, написанную понятным языком для пациентов.
Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Препарат вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
При изучении зависимости эффекта аторвастатина было выявлено, что препарат (в дозе 10-80 мг) снижал уровень общего Хс (на 30-46%), Хс-ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34-50%) и ТГ (на 14-33%). Результаты лечения были сходными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несимейними формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией (в т.ч. у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом).
Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, холестерина-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, аполипопротеина В, ТГ и Хс, не входящего в состав ЛПВП, и повышает уровень ХС-ЛПВП у больных с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов промежуточной плотности (Хс-ЛППП) у больных с дисбеталипопротеинемией. Как и ЛПНП, липопротеины, содержащие ТГ (в т.ч. ЛПОНП, ЛППП и их остатки) также ускоряют развитие атеросклероза. Повышение уровня ТГ в плазме крови часто обнаруживают в сочетании со снижением уровня ХС-ЛПВП и наличием частиц ЛПНП небольшого размера, а также в сочетании с нелипидние метаболическими факторами риска ИБС. Пока не доказано, что повышение общего уровня ТГ в плазме крови является независимым фактором риска ИБС. Также не доказано, что повышение уровня Хс-ЛПВП или снижение уровня ТГ само по себе влияет на риск коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений и смертность больных.
Аторвастатин и некоторые его метаболиты фармакологически активны. Первичным органом-мишенью действия аторвастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина и клиренс ЛПНП.
Динамика уровня Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу препарата следует подбирать с учетом терапевтического эффекта.
|
| Всасывание
После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 часа. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышается пропорционально дозе.
Биодоступность таблеток аторвастатина в сравнении с раствором - 95 -99%.
Абсолютная биодоступность составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - около 30%.
Низкую системную биодоступность объясняют пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и / или метаболизмом при "первом прохождении" через печень.
Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25 и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и значения AUC), однако уровень холестерина Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме крови ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы. Однако степень снижения уровня ХС-ЛПНП не зависит от времени приема препарата в течение дня.
Распределение
Средний объем распределения - около 381 л. Связывание с белками плазмы крови - 98%. Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах / плазме составляет около 0,25, что указывает на незначительное проникновение аторвастатина в эритроциты.
Метаболизм
Аторвастатин активно метаболизируется с образованием орто - и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro ингибирующий эффект орто - и парагидроксилированных метаболитов в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сопоставим с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность относительно ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма аторвастатина под действием изофермента СУР3А4 в печени.
Это подтверждается повышением концентраций аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СУР3А4.
У животных ортогидрокси-метаболит подвергается дальнейшей глюкуронизации.
Вывод
Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и / или внепеченочного метаболизма; однако аторвастатин, по-видимому, не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. T1 / 2 - около 14 ч, однако T1 / 2 активных метаболитов, определяющих ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 20-30 час. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% дозы препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте старше 65 лет) выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов более молодого возраста. Однако различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемического терапии у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не выявлено.
Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается (Cmax примерно на 20% выше, a AUC на 10% ниже) от концентрации у мужчин. Однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.
Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или показатели липидного обмена. В связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.
Хотя исследования у заболевших с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, так как он активно связывается с белками плазмы.
Концентрация аторвастатина значительно повышается (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).
|
| Аторвастатин противопоказания к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
|
| - |
| - повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- активные заболевания печени, повышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- хронической алкоголизм;
- заболевания печени в анамнезе;
- тяжелые нарушения электролитного баланса;
- эндокринные и метаболические нарушения;
- артериальная гипотензия;
- тяжелые острые инфекции (сепсис);
- неконтролируемая эпилепсия;
- большие хирургические вмешательства;
- травмы;
- заболевание скелетных мышц.
|
| Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия.
Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, повышение внутриглазного давления, паросмия, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердцебиение, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит , язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки, дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускания), нефрит, цистит, гематурия, вагинальные кровотечения, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия , эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимозы, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы, альбуминурия, повышение активности ACT, АЛТ.
Другие: увеличение массы тела, гинекомастия, обострение течения подагры, повышение температуры тела.
|
| Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза при профилактике ИБС для взрослых - 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 нед под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием. При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 недель, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).
Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическое диету, которой он должен придерживаться во время лечения. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС или с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение содержания холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль / л (или менее 115 мг / дл) и общего холестерина ниже 5 ммоль / л (или менее 190 мг / дл).
|
| Симптомы: возможна артериальная гипотензия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
|
| Риск миопатии во время лечения другими ЛС этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолов и ниацина.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
При одновременном применении холестиполу концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесная концентрация дигоксина в плазме крови не менялась. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг / сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больным, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется наблюдение.
При одновременном применении аторвастатина и азитромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется главным образом при участии CYP3A4. В связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов СУР3А4.
При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30 и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих аторвастатин.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента СУР3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина с антигипертензивными средствами, а также с эстрогенами. Фармацевтическая несовместимость неизвестна.
|
| - |
| 1479340537 |
| Перед началом терапии Торвакардом больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, через 12 недель после начала приема Торвакарду и после каждого повышения дозы, а также периодически (например каждые 6 мес во время лечения). Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Торвакардом. Пациенты, у которых наблюдается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхней границы нормы (ВГН), рекомендуется снизить дозу Торвакарду или прекратить лечение.
Торвакард следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и / или имеют заболевания печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниями к назначению Торвакарду.
Лечение Торвакардом может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и / или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы следует иметь в виду возможность развития миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Торвакардом следует прекратить в случае выраженного повышения активности креатинфосфокиназы или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом СУР3А4, и / или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах,
особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности креатинфосфокиназы, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении аторвастатина, как и других препаратов этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.
Терапию Торвакардом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Перед началом терапии Торвакардом необходимо попытаться добиться контроля повышенного уровня Хс (гиперхолестеринемии) адекватной диетой, повышением физической активности, снижением массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии Торвакарду на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.
|
| Список Б.: При температурі 10-30 ° C. |