| nitrodzhekt-rastvor-dlya-infuziy |
| Раствор для инфузий |
| Снижает пред- и постнагрузку. |
| Стенокардия (нестабильная, постинфарктная, при неэффективности бета-адреноблокаторов), острый инфаркт миокарда (с приемлемым давлением наполнения в левом желудочке), застойная сердечная недостаточность, контролируемая гипотония во время хирургических операций; гипертензия, связанная с хирургическими вмешательствами и манипуляциями (интратрахеальная интубация, анестезия, стернотомия, экстракорпоральное кровообращение, хирургический разрез кожных покровов, ранний послеоперационный период). |
| 1 мл раствора для инфузий содержит нитроглицерина 5 мг, в ампулах по 5 мл; в коробке 5 ампул.
|
| Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.
Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, то есть постнагрузки. Снижение пред-и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток за исключением случаев чрезмерного снижения системного ад или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока ).
Расширяет крупные епикардиальни отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотальной стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним.
Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов.
При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда.
Ослабляет постинфарктне ремоделирования левого желудочка. Эффективно подавляет агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
|
| Быстро и достаточно полно абсорбируется на поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в клетках гладких мышц.
В условиях сублингвального, суббуккального и в / в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди-и мононитрати, конечным - глицерин.
При сублингвальном приеме Смах основных метаболитов (0,2-0,3 нг / мл) достигается к 120-150 с, Т1 / 2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин. Объем распределения 3 л / кг, клиренс - 0,3-1,0 л / кг / мин.
При введении в виде аэрозоля в полость рта С Max метаболитов (14,6 нг / мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность - 76%, Т1 / 2 - 20 мин.
При приеме внутрь 6,4 мг Смах метаболитов (0,1-0,2 нг / мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T1 / 2 метаболитов составляет 4 часа.
При в / в введении Т1 / 2 - 1-3 мин, общий клиренс - 30-78 л / мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с-1,9 мин и 3,6 -13,8 л / мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты выводятся в основном через почки, часть выводится легкими с выдыхаемым воздухом.
|
| Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
|
| - |
| Гиперчувствительность, артериальная гипотония, шок, коллапс, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, констриктивный перикардит, тампонада сердца, гиповолемия, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. геморрагический инсульт), закрытоугольная глаукома.
|
| Головная боль, головокружение, гиперемия кожных покровов, тахикардия, артериальная гипотония, тошнота, рвота, боли в животе, беспокойство, психотические реакции, гипотермия, метгемоглобинемия.
|
| В / в, капельно (предварительно 10 мл препарата разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы) с начальной скоростью 5 мкг / мин, с последующим увеличением на 5 мкг / мин каждые 3-5 мин до скорости 10-20 мкг / мин; в зависимости от эффекта продолжительность введения - от нескольких часов до 3-х суток.
|
| - |
| Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм.
Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в / в введении).
Гипотензивные, антиадренергическим препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатуючий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальное активность.
Унитиол восстанавливает повышенную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
|
| Введение проводится под контролем ЧСС и АД. С осторожностью следует назначать при заболеваниях печени, почек, беременности (по жизненным показаниям), период лактации, детям.
|
| 1479348734 |
| - |
| Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 ° C.
|