lerkanidipina-gidrohlorid-substanciya-poroshok |
Субстанция-порошок |
Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. |
Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести. |
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 100 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 100 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 500 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 500 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 1 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1; |
Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Длительность терапевтического действия составляет 24 ч. |
Всасывание
После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.
Метаболизм и выведение
Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. |
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). |
- |
— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
— нестабильная стенокардия;
— аортальный стеноз;
— в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— выраженные нарушения функции печени;
— нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин);
— непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка. |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.
Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.
Препарат характеризуется хорошей переносимостью. |
Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут. |
Сведений о передозировке нет.
Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.
Лечение: проведение симптоматической терапии. |
Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.
Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.
С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).
Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.
Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина. |
- |
1476899708 |
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
При температуре не выше 30 °C. |