Агапурин [ Agapurin-rastvor ]

Действующие вещества:   Пентоксифиллин

Упаковка
agapurin-p-rastvor-dlya-inekciy-p
Фармакологическое действие

Раствор для инъекций.

Показания к применению
-
Форма выпуска
  • Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
  • ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
  • острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
  • состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
  • нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
  • нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.
Фармакодинамика
  • раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл, коробка (коробочка) 5.
  • Фармакокинетика
  • Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
  • Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.
  • Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
  • При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
  • Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
  • При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
  • Использование во время беременности
  • Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
  • Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.
  • В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
  • При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
  • При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.
  • Использование при нарушени функции почек

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Противопоказиния к применению
    -
    Побочные действия
    • Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;
    • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
    • острый инфаркт миокарда;
    • выраженные нарушения ритма сердца;
    • неконтролируемая артериальная гипотензия;
    • порфирия;
    • массивное кровотечение;
    • кровоизлияние в сетчатку глаза;
    • острый геморрагический инсульт;
    • беременность;
    • период лактации;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

    Способ применения и дозировка

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.

    Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.

    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

    Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

    Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ.

    Передозировка

    В/в, внутриартериально, в/м.

    При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».

    В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.

    100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.

    Внутриартериально

    Вначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

    Больным с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.

    В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

    Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

    Меры предосторожности
    -
    Особые указания при приеме
    -
    Особые случаи при приеме
    1476899651
    Условия хранения

    Лечение следует проводить под контролем АД.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

    У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

    У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

    Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

    У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

    Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

    Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

    Срок годности

    Список Б.: В сухом месте, при температуре 10–25 °C.

    © 2022, Справочник лекарственных средств

    tabletka.0370.ru