Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Правила и условия
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник неотложной помощи
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Астрозон [ Astrozone ]

Действующие вещества:  

Пиоглитазон

Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Селективно стимулирует ядерные гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (гамма-PPAR). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и в печени. Не стимулирует инкрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Понижает инсулинрезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы, уменьшает выход глюкозы из печени; уменьшает уровень глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина в крови. У больных с нарушением липидного обмена уменьшает уровень триглицеридов и увеличивает — ЛПВП без изменения ЛПНП и общего холестерина.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).
Форма выпуска
таблетки 30 мг; банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1; таблетки 30 мг; флакон (флакончик) полимерный 30, пачка картонная 1; таблетки 30 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
Фармакодинамика
Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c). При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась. После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание вторыми белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки - более 98%. Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот. Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4. T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) - 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч. После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом. Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.
Использование во время беременности
Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации. У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.
Использование при нарушени функции почек
-
Противопоказиния к применению
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной). Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита. Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности АЛТ.
Способ применения и дозировка
Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сутки. Длительность лечения устанавливают индивидуально. Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сутки.
Передозировка
-
Взаимодействие с другими препаратами
-
Меры предосторожности
-
Особые указания при приеме
Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов. В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить. В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить. С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками. Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами. При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии. Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна. Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения. До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ. В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью. Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Особые случаи при приеме
-
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Срок годности
24 мес.
© Copyright 2020, Медицинское объединение САНТАЛЬ