Пипольфен (Pipolphen) | Справочник лекарств

pipolfen-drazhe

Драже

Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.

— аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд); — вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином/); — в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде; — для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде; — послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками); — кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте); — в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

Драже 25 мг; блистер 20 пачка картонная 25; Драже 25 мг; блистер 20 пачка картонная 1; Драже 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15.4 кг контейнер полипропиленовый 1;

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту. Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем 15-60 мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Всасывание После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. Распределение Связывание прометазина с белками плазмы составляет около 90%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени при "первом прохождении" преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче. Выведение T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени - через кишечник.

Клинические данные о применении препарата Пипольфен при беременности отсутствуют, поэтому применение его противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

-

— коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС; — одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема; — закрытоугольная глаукома; — алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными средствами, опиоидными анальгетиками; — синдром апноэ во сне; — эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза; — беременность; — период лактации; — детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения); — детский возраст до 6 лет (для приема внутрь); — повышенная чувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина и любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией, стенозе шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к задержке мочи, эпилепсии, синдроме Рейе, а также пациентам пожилого возраста.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; после приема в высоких дозах - экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей). Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз. Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация. Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения. Аллергические реакции: крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм. Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. В/м препарат назначают взрослым по 25 мг 1 раз/, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч. При лечении аллергических заболеваний Пипольфен® назначают внутрь в дозе 25 мг 1 раз/ вечером или по 25 мг 2 (утром и вечером). Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают внутрь в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч. При кинетозе Пипольфен назначают внутрь по 25 мг 2, первый прием - за 0.5-1 ч до поездки, последующий - через 8-12 ч. В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают внутрь в дозе 25-50 мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение можно повторить. Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела. Детям в возрасте старше 2 мес препарат можно вводить в/м 3-5 раз/ в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают внутрь по 25 мг (1 драже) 3-4 Драже делить не рекомендуется, поэтому применение данной лекарственной формы детям в возрасте до 6 лет не показано.

Симптомы: у детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке - выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома. Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь); по показаниям – противоэпилептические препараты. Диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния. Следует принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии следует вводить норэпинефрин (норадреналин) или мезатон. Эпинефрин (адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.

Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Пипольфен ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови. Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина. Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

-

1476900188

При длительном применении препарата необходимо систематически контролировать формулу периферической крови и функцию печени. С особой осторожностью, особенно в высоких дозах, следует назначать Пипольфен пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории пациентов повышен риск развития побочного действия. При одновременном применении с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства следует назначать в меньших дозах. Пипольфен следует применять под строгим врачебным контролем одновременно с опиоидными анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами. Пипольфен может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов. Пипольфен снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными средствами со сходным действием. В качестве противорвотного препарата Пипольфен следует применять только при затяжной рвоте известной этиологии. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. В период лечения запрещено употребление алкоголя. В период приема Пипольфена диагностический тест на беременность может давать ложноположительный результат. Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови больных, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологических тестов. Каждое драже содержит 95 мг лактозы, что следует учитывать при непереносимости лактозы. Использование в педиатрии С осторожностью следует назначать Пипольфен детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальный период применения Пипольфена необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Пипольфен [ Pipolphen ]

Действующие вещества: