Тизерцин (Tisercin) | Справочник лекарств

tizercin-rastvor-dlya-infuziy-i-vnutrimyshechnogo-vvedeniya

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

— психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии; — другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей; — усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов; — болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

раствор для инфузий и внутримышечного введения 25 мг / мл; ампула 1 мл, блистер 5, пачка картонная 2; Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. левомепромазин 25 мг вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмала гликолят; повидон; МКЦ; крахмал картофельный; лактоза; титана диоксид; гипромеллоза; диметикон; магния стеарат во флаконах по 50 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Раствор для инфузий и внутримышечного введения 1 мл левомепромазин 25 мг вспомогательные вещества: натрия дисульфит; кислота аскорбиновая; вода для инъекций в блистере 5 ампул по 1 мл; в коробке 2 блистера.

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холинолитическое действие. Вызывает снижение АД. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбичної и мезокортикальная системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в / м введения и длится примерно 4 часа.

Всасывание После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-3 часа. После в / м введения Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Распределение Проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, распределяется в органах и тканях. Метаболизм Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Вывод T1 / 2 составляет 15-30 час. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцину в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

- Одновременный прием антигипертензивных средств; - Передозировка средств, делающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные); - Закрытоугольная глаукома; - Задержка мочи; - Болезнь Паркинсона; - Рассеянный склероз; — Миастения; - Гемиплегия; - Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - Почечная недостаточность тяжелой степени; - Тяжелая печеночная недостаточность; - Выраженная артериальная гипотензия; - Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения); - Порфирия; - Лактация; - Детский возраст до 12 лет; - Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинов. С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенного эффект, тахикардия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами). Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования. Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз). Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация. Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия. Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит. Другие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Внутрь, в / м, в / в (капельно). Внутрь, начальная суточная доза - 25-50 мг в несколько приемов (максимальная часть суточной дозы назначается перед сном), ежедневно ее увеличивают на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг / сутки. Средние суточные дозы - 200-300 мг. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1 / 2-2 табл.). Больным с психозами, при выраженном возбуждении целесообразно начинать терапию Левомепромазином с парентерального введения. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима. Парентеральное введение Тизерцина® применяется при невозможности его приема внутрь. В / м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодицы. В / в, медленно, капельно (следует обязательно разбавить 50-100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или изотонического раствора глюкозы (декстрозы). Обычная суточная доза - 75-100 мг (разделенная на 2-3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Следует избегать одновременного применения Тизерцину с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения ад; с ингибиторами МАО, поэтому возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцину и тяжести его побочных эффектов. Следует с осторожностью применять Тизерцин® в комбинации с препаратами, имеющими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), поэтому происходит усиление угнетающего действия Тизерцину на ЦНС; со средствами, оказывающие стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), поэтому наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; злеводопою, поэтому наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, поэтому снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азолу, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), поэтому повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, поэтому происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов. Тизерцин® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 часа после приема антацидных средств, поэтому при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ. При одновременном применении с Тизерцином препаратов, подавляющих костномозгове кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

-

1479350534

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций. Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и / или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата. Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применения препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение. Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы. При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местно мисцевоподразнюючою действием и повреждать ткани. Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцину следует немедленно прекратить. После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотических средств. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно. Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ. Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени. При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови. В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцину). Контроль лабораторных показателей До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.

Тизерцин [ Tisercin ]

Действующие вещества: