Рисполепт (Rispolept) | Справочник лекарств

rispolept-tabletki-peroralnye

Таблетки пероральные

Рисполепт (рисперидон) — антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с α1-адренергическими рецепторами и несколько слабее с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия следующих состояний: - острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой; - аффективные расстройства при различных психических заболеваниях; - поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; - расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни. Стабилизация настроения при лечении маний при биполярных расстройствах — в качестве средства вспомогательной терапии.

таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2; таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 6; таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 6; таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2; таблетки, покрытые оболочкой 3 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;

-

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием рисперидона. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическое фракцию. Другим путем метаболизма рисполептом есть N-дезалкилирования. После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1 / 2 около 3 ч. Т1 / 2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч. Через 1 неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. Исследование однократного приема препарата выявило высокую концентрацию в плазме крови и постепенное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Безопасность рисполептом у беременных не изучалась. Рисполепт можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт, не следует кормить грудью.

-

- Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату; - Период лактации. С осторожностью: - Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); - Обезвоживание и гиповолемия; - Нарушение мозгового кровообращения; - Болезнь Паркинсона; - Судороги (в т.ч. в анамнезе); - Тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); - Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. «Способ применения и дозы»); - Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT); - Опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе - противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний; - Беременность; - Детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. У больных шизофренией: гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и / или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки. Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо - или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии рисполептом описано развитие инсультов, в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея; в очень редких случаях сообщалось о возникновении гипергликемии и обострении существовавшего ранее сахарного диабета у пациентов. Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи. Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея. Прочие: артралгия.

Внутрь. А. Шизофрения Взрослым и детям старше 15 лет - 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг / сут; на второй день дозу следует увеличить до 4 мг / сут. С этого момента дозу либо сохраняют на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально корректируют. Обычно оптимальной является доза 4-6 мг / сут. В ряде случаев могут быть оправданы постепенное повышение дозы и меньшая начальная доза. Дозы свыше 10 мг / сут не обладают более высокой эффективностью по сравнению с меньшими и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг / сут не изучалась, их применять нельзя. К терапии рисполептом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют. Пожилые пациенты: рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Заболевания печени и почек: рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая доза препарата - 2-4 мг / сут. Бы. Поведенческие расстройства у больных с деменцией Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием в дозе 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день. В. Биполярные расстройства (при маниях) Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 2-6 мг / сут. Д. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций Пациенты массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день. Пациенты массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг 1 раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день. Длительный прием рисполептом у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Симптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме - сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения в симптоматику эффектов нескольких препаратов. Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять в / в инфузиями жидкости и / или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

С учетом того, что Рисполепт оказывает влияние в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисполепт уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисполептом в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении рисполептом вместе с другими препаратами, в высокой степени связывается с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

-

1479342774

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими препаратами. В связи с α-блокирующим действием рисполептом может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисполептом должна быть снижена. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Рисполепт может влиять на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Список Б .: При температурі 15-30 ° C. Не заморожувати.

Рисполепт [ Rispolept ]

Действующие вещества: