Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Правила и условия
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник неотложной помощи
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Реминил [ Reminyl ]

Действующие вещества:  

Галантамин

Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Помимо этого галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Показания к применению
Реминил показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. c хроническими нарушениями мозгового кровообращения.
Форма выпуска
капсулы пролонгированного действия 8 мг; блистер 7, пачка картонная 1; капсулы пролонгированного действия 8 мг; блистер 7, пачка картонная 4; капсулы пролонгированного действия 8 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 300, пачка картонная 1; капсулы пролонгированного действия 16 мг; блистер 7, пачка картонная 4; капсулы пролонгированного действия 16 мг; блистер 7, пачка картонная 8;
Фармакодинамика
Обратимо ингибирует ацетилхолинестеразою, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызвать временный отек конъюнктивы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией типа Альцгеймера.
Фармакокинетика
После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из ЖКТ; его Смах была достигнута через 1,2 ч и составила (43 ± 13) нг / мл, а средняя площадь под кривой от нуля до бесконечности (AUC∞) составляет (427 ± 102) нг ч / мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Смах снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбированного препарата (AUC). После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и Смах в плазме варьировали от 30 до 90 нг / мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовому диапазоне 4-16 мг 2 раза в сутки. В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3 H-галантамина 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2-6,3% - с калом. После перорального приема 18-22% дозы екскретувалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл / мин, что составляет 20 -25% общего клиренса из плазмы. Основными путями катаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, O - деметилирования, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Количество радиоактивных веществ, которые выводятся с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются 2D6 и 3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также оказывается глюкуронид В-дезметилгалантамина. После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О - деметилноргалантамин) не присутствовал в некон'югований форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина. Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц. Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т 1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. «Способ применения и дозы»). Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина послаблювалося по мере снижения Cl креатинина. У пациентов с нарушением функций почек средней тяжести (Cl креатинина 52-104 мл / мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, а у пациентов с тяжелым нарушением (Cl креатинина 9-51 мл / мин) - повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и веса (Cl креатинина> 121 мл / мин). Популяционное фармакокинетичне исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если Cl креатинина у них не менее 9 мл / мин (см. «Способ применения и дозы»), т .до. клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен. Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет (17,7 ± 0,8)%. В цильный крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39,0%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы, составляет всего лишь 8,4%. Соотношение концентраций галантамина кровь / плазма равно 1,17. Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл / мин) и умеренный объем распределения (средний объем распределения в стационарном состоянии равен 175 л). Элиминация галантамина носит биекспоненциальний характер, а конечный Т1 / 2 равен примерно 7-8 часов. В сравнительном исследовании биодоступности препарата Реминил® в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества, принимаемого в дозе 24 мг 1 раз в день, и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых в дозе 12 мг 2 раза в день, показана биоэквивалентность этих дозировок по показателям AUC 24 ч и Смип в равновесном состоянии. Смах, достигаемая через 4,4 ч после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз в день, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза в день. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата Реминил® в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии. В исследовании дозовой зависимости фармакокинетики препарата Реминил® в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людей равновесная концентрация в плазме крови людей обеих возрастных групп достигалась в течение 6 дней при всех дозах (8, 16 или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8-24 мг).
Использование во время беременности
Исследований применения препарата Феминал у беременных женщин не проводилось. Феминал можно назначать беременным женщинам, только если потенциальная польза для них перевешивает возможный риск для плода. Неизвестно, или выводится Реминил с грудным молоком, исследований с участием кормящих женщин не проводилось. Женщины, которые получают Реминил, должны воздерживаться от грудного вскармливания.
Использование при нарушени функции почек
-
Противопоказиния к применению
- Гиперчувствительность к галантамина гидробромида или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав этого препарата; - Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 9 мл / мин) - вследствие отсутствия данных о применении; - Тяжелые нарушения функции печени. С осторожностью: - Общая анестезия; - Бронхиальная астма, ХОБЛ; - Брадикардия, AV блокада, синдром слабости синусового узла, нестабильная стенокардия; - Сопутствующая терапия препаратами, замедляющими ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы); - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обструкция ЖКТ, период после перенесенной операции на органах ЖКТ; - Эпилепсия; - Обструкция мочевых путей, период после перенесенной операции на мочевом пузыре.
Побочные действия
Тошнота и рвота - наиболее частые нежелательные явления при проведении клинических испытаний - наблюдались при подборе дозы препарата, продолжались в большинстве случаев в течение менее 1 недели и в основном были эпизодическими. Назначение противорвотных препаратов и обеспечение достаточного потребления жидкости наиболее эффективно в таких случаях. Побочные эффекты препарата Реминил в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1 / 10 случаев), часто (≥1 / 100, Нарушения метаболизма и питания: часто - уменьшение аппетита, анорексия; нечасто - обезвоживание (в редких случаях, серьезное, приводящее к почечной недостаточности). Психические нарушения: часто - депрессия (очень редко с суицидом); очень редко - зрительные и слуховые галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, тремор, синкопе, заторможенность, сонливость; нечасто - извращение вкуса, гиперсомния, парестезия. Офтальмологические нарушения: нечасто - затуманенное зрение. Нарушения со стороны уха и лабиринта: очень редко - шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия; нечасто - AV блокада I степени, учащенное сердцебиение, суправентрикулярна экстрасистолия, приливы, снижение артериального давления. Нарушения со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт. Гепатобилиарные нарушения: очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - усиленное потоотделение. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы; нечасто - мышечная слабость. Общие нарушения: часто - утомление, слабость. Изменения измерений и лабораторных показателей: часто - уменьшение массы тела; очень редко - увеличение уровня печеночных ферментов. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Реминил очень редко наблюдались следующие нежелательные явления: гематурия, инфекции мочевыводящих путей, ринит, анемия, повышение АД. Частота возникновения данных явлений в группе плацебо сравнима с частотой возникновения в группе препарата Реминил и, таким образом, связь данных явлений с применением препарата Реминил не обоснована.
Способ применения и дозировка
Внутрь, 1 раз в сутки (утром), желательно во время приема пищи. схема приема Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки. Пациенты, уже принимающие Реминил в других формах с немедленным высвобождением активного вещества (табл.), Могут перейти на прием препарата Реминил в форме капсул пролонгированного действия путем приема последней дозы в форме таблеток вечером и начале приема в форме капсул 1 раз в день на следующее утро. При переходе с препарата Реминил в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых 2 раза в день, на Реминил в форме капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в день, общая суточная доза должна остаться неизменной. Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости. Поддерживающая доза Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки, пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости. После резкой отмены препарата Реминил (например при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает. При перерыве в приеме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Реминил и затем повышать дозу по приведенной выше схеме до прежней поддерживающей дозы. Дети Реминил не рекомендуется применять для лечения детей. Данные относительно применения препарата Реминил у детей отсутствуют. Пациенты с заболеваниями печени и почек У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза (исходя из фармакокинетических данных) должна составлять 8 мг один раз в сутки через день, ее следует принимать утром в течение не менее 1 недели. После этого пациенты могут принимать по 8 мг один раз в сутки в течение не менее 4 недель. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) Реминил не рекомендуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина У пациентов с Cl креатинина более 9 мл / мин дозу корректировать не нужно. Сопутствующая терапия Если пациент получает сильные ингибиторы коферментов CYP2D6 или CYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу препарата Реминил.
Передозировка
Симптомы: предполагается, что объективные и субъективные симптомы выраженной передозировки галантамина будут схожи с аналогичными симптомами при передозировке других холиномиметикив. Наблюдаются в основном токсические эффекты со стороны ЦНС, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных синапсов. Кроме мышечной слабости или фасцикуляции могут наблюдаться некоторые или все симптомы холинергической кризиса: сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей. В сообщениях, полученных при постмаркетинговомуу контроле, описано развитие двунаправленно - веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при случайном приеме 32 мг препарата Реминил на сутки. Лечение: как и при передозировке любого другого препарата, необходимо проводить обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Сначала рекомендуется ввести 0,5-1,0 мг в / в, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента. Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения новейших рекомендаций, касающихся лечения передозировки галантамина.
Взаимодействие с другими препаратами
Фармакодинамические взаимодействия Вследствие свойственного ему механизма действия галантамин нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. Как и другие холиномиметики, галантамин может вступать в фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, которые снижают ЧСС (например дигоксин и бета-адреноблокаторы). Будучи холиномиметикив, галантамин может усиливать блок нервно-мышечной проводимости деполяризационного типа во время наркоза (например, при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония бромида). Фармакокинетические взаимодействия В элиминации галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция. Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют коферменты CYP2D6 и CYP3A4. Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина. Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина Препараты, которые являются сильными ингибиторами фермента CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором фермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами фермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин. Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снизить поддерживающую дозу галантамина. Антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (МДА) мемантин в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем 10 мг 2 раза в день в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема дозы 16 мг 1 раз в сутки. Влияние галантамина на метаболизм других препаратов Терапевтические дозы галантамина (12 мг 2 раза в сутки) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение ПВ, вызванное варфарином. Исследования in vitro показали, что галантамин имеет очень слабую способность ингибировать главные формы цитохрома Р450 человека.
Меры предосторожности
-
Особые указания при приеме
Применение препарата Реминил при других типах деменции или других нарушениях памяти Положительные эффекты применения препарата Реминил у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не продемонстрированы. Пациенты с болезнью Альцгеймера худеют. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела таких пациентов, и поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела. Как и другие холиномиметики, Реминил следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях: Сердечно-сосудистые заболевания: вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызвать ваготонични эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с синдромом слабости синусового узла и с другими суправентрикулярними нарушениями проводимости, а также у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие ЧСС, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы. Лечение препаратом Реминил сопровождалось обмороками и редко - выраженной брадикардией. Следует применять с осторожностью при нестабильной стенокардии. Желудочно-кишечные заболевания: у пациентов с повышенным риском развития язвенной болезни, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе или склонных к ней, необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. Следует отметить, однако, что клинические испытания не выявили у пациентов, которые получали Реминил, увеличение, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения. Неврологические заболевания: считается, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил, в сравнении с пациентами, которые получали плацебо. Легочные заболевания: через холиномиметичну активность Реминил следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой бронхиальной астмы или обструктивной болезнью легких. Мочеполовые заболевания: Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевых путей, а также у пациентов, которые недавно перенесли операцию на мочевом пузыре. Безопасность у пациентов со слабым когнитивным нарушением (СКН) Реминил не предназначен для пациентов со СН, т. е. для пациентов с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера. Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами Болезнь Альцгеймера может отрицательно влиять на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Кроме того, сам Реминил, как и другие холиномиметики, способен вызывать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения этим препаратом.
Особые случаи при приеме
-
Условия хранения
При температурі 15-30 °C.
Срок годности
24 мес.
© Copyright 2020, Медицинское объединение САНТАЛЬ