Нитрест (Nitrest) | Справочник лекарств

nitrest-tabletki-peroralnye

Таблетки пероральные

Селективный агонист омега1-подтипа бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега1-рецепторами, локализующимися преимущественно в мозжечке, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), черной субстанции, нижнем холмике, обонятельной луковице, вентральной части таламического комплекса, мосте и бледном шаре в ЦНС.

Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее и ночные пробуждения.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит золпидема тартрата 10 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 3 блистера.

Селективный агонист омега 1-подтипа бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярной ГАМКА-рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега1-рецепторами, которые локализуются преимущественно в мозжечке, в некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), черной субстанции, нижнем бугорке, обонятельной луковицы, вентральной части таламичного комплекса, моста и бледном шаре в ЦНС. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматичний мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризациї синаптической мембраны, усилению тормозного влияния ГАМК и угнетению нейрональной активности в различных отделах ЦНС. Полагают, что селективное связывание золпидема с омега 1-рецепторами обусловливает проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксуючий и анксиолитический эффекты (связанные, видимо, с преимущественным воздействием на омега2 - и омега5-рецепторы) практически отсутствуют. При приеме в терапевтических дозах укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество.

После приема внутрь золпидема тартрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 70% (подвергается пресистемному метаболизму). Среднее значение Cmax у здоровых добровольцев при приеме 5 мг составляло 59 нг / мл с колебаниями 29-113 нг / мл, при приеме 10 мг - 121 нг / мл с колебаниями 58-272 нг / мл. Тмах - 0,5-2 ч (в среднем 1,6 ч). Одновременный прием пищи может снижать скорость и степень всасывания и увеличивать Tmax. Связывание с белками плазмы - 92,5%. Проникает в грудное молоко (в пробах молока, взятых через 3 часа после приема внутрь 20 мг, его количество составляло 0,004-0,019% дозы). Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т 1/2 - 1,4-4,5 ч (в среднем 2,6 часов) и 1,4-3,8 ч (в среднем 2,5 ч) после приема 5 и 10 мг соответственно. Т1 / 2 удлинен у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и / или почек. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (56%) и с фекалиями (37%). Следовые количества неизмененного золпидема выявляются в моче и фекалиях. В ряде исследований показано, что у пожилых пациентов показатели Cmax, Т1 / 2 и AUC были значительно выше по сравнению с таковыми у взрослых молодых людей. Не аккумулируется у взрослых молодых людей (20-40 лет) после приема на ночь по 20 мг в течение 2 недель. Не аккумулируется у пожилых пациентов после приема на ночь по 10 мг в течение 1 недели. У 8 пациентов с хронической печеночной недостаточностью после применения однократной дозы 20 мг значения Cmax и AUC были в 2 и 5 раз выше по сравнению с таковыми у здоровых людей, у пациентов с циррозом печени наблюдалось также повышение Т1 / 2.

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

-

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет) (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Со стороны нервной системы: спутанность сознания, нарушения памяти, галлюцинации, головокружение, тревожность, "кошмарные" сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушения координации движений, миастения, диплопия, антероградная амнезия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении). Передозировка Симптомы: нарушение сознания (от пола бессознательного состояния до легкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения. Лечение: промывание желудка, как антидот рекомендуется флумазенил. Даже при выраженном возбуждении недопустимо введение любых седативных ЛС. Диализ малоэффективен. При необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара.

Внутрь, перед сном, однократно. Взрослым пациентам до 65 лет - по 10 мг, при необходимости дозу увеличивают до 15-20 мг / сутки. Пациентам старше 65 лет - начальная доза 5 мг / сутки, максимальная - 10 мг / сутки. Курс лечения - не более 4 недель.

Симптомы: угнетение деятельности ЦНС (в т.ч. нарушение сознания от сонливости до комы, тремор, нарушение координации движений), кардиоваскулярные и респираторные нарушения. Лечение: первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара с введением флумазенила. Нитрест не выводится при диализе.

Не рекомендуется применять Нитрест одновременно с алкоголем. В сочетании с алкоголем седативный эффект Нитреста может усилиться. Влияние на ЦНС может усилиться при комбинированном применении с антипсихотическими, снотворными, седативными средствами и антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами и антигистаминными препаратами, обладающими седативным эффектом. Усиление эйфории под действием опиоидного анальгетика может привести к психической зависимости. Соединения, подавляющие определенные печеночные ферменты (особенно цитохром Р450), могут вызвать повышение активности бензодиазепина и препаратов, подобных бензодиазепинам. Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина удлиняет Т1 / 2 хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает Смах имипрамина.

-

1479352697

Длительное применение не рекомендуется из-за возможного развития привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической). Вероятность развития привыкания увеличивается у пациентов, имеющих в анамнезе привыкание к другим препаратам и склонность к алкоголизму. При развитии физической зависимости к препарату при резком прекращении терапии может проявиться синдром отмены препарата (головные боли, боли в мышцах, увеличение уровня тревоги, спутанность сознания, раздражительность, повышение двигательной активности). В тяжелых случаях могут проявляться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму, галлюцинации или эпилептические припадки. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки препарата до окончания курса лечения, так как при внезапной отмене Нитреста симптомы бессонницы могут появиться вновь. Для предупреждения развития антероградной амнезии пациентам следует обеспечить 7-8 ч непрерывного сна. При назначении препарата больным с сопутствующими депрессивными состояниями необходимо учитывать возможность усиления суицидальных тенденций. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, поскольку снотворный эффект может сохраняться на следующее утро после приема Нитреста.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Нитрест [ Nitrest ]

Действующие вещества: