Никоретте (Nicorette) | Справочник лекарств

nikorette-rezinka-zhevatelnaya

Резинка жевательная

Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно). Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др. Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.

- лечение табачной зависимости путем снижения потребности в курении; - снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

резинка жевательная 2 мг; блистер 15, в пачке картонной по 1,2 и 7 шт.; резинка жевательная [морозная мята] 2 мг; блистер 15, в пачке картонной по 1,2 и 7 шт.;

После резкого отказа от курения у пациентов, в течение длительного времени, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить. При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении и количество выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра. Всасывание. После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч. Cmax никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6–10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9–15 нг/мл. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7,2 до 5,6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме. При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме не увеличивались пропорционально увеличению дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого. Распределение. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменении количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения. Метаболизм. Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита — котинина — превышает концентрацию никотина в 10 раз. Выведение. Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 — около 2 ч. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 — 15–20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10–30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально. Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (в зависимости от дозы). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением. Никотин (даже при применении в терапевтических дозах) в небольших количествах выделяется с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

-

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: пациенты, перенесшие сердечно-сосудистое заболевание или госпитализировавшиеся по этому поводу в течение предыдущих 4 нед (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или имеющие неконтролируемую артериальную гипертензию (только после консультации врача); больные с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; пациенты с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).

Головокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (причина неизвестна). Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — фибрилляции предсердий. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота. Дерматологические реакции: нечасто — крапивница. Со стороны организма в целом: очень часто — зуд; часто — эритема.

Резинку следует жевать медленно в течение 30 мин. Если пациент выкуривает 20 или менее сигарет в день, показана жевательная резинка Никоретте в дозировке по 2 мг, более 20 сигарет — в дозировке по 4 мг. Никоретте следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить по следующей схеме: 1 — медленно разжевывать резинку до появления резкого вкуса, 2 — прекратить жевать и оставить резинку между внутренней стороной щеки и десной, 3 — когда вкус исчезнет, начать жевать резинку снова. Повторять данную схему следует примерно в течение 0,5 ч. Примерно через 30 мин после начала соответствующего использования в резинке не остается никотина. Обычно применяют около 10 подушечек в день. Не следует использовать более 1 подушечки единовременно и более 15 подушечек в день. Если в день требуется более 15 подушечек по 2 мг, то рекомендуется перейти на дозировку по 4 мг. Полный отказ от курения. Резинку следует жевать в соответствии с инструкцией, как только появляется непреодолимое желание курить, чтобы поддерживать состояние полного отказа от курения. Ежедневно следует применять достаточное количество подушечек, обычно 8–12 шт., максимум — 15 шт. Никоретте необходимо непрерывно использовать в первые 3 мес после отказа от курения. Затем следует постепенно уменьшать количество употребляемой резинки. Когда суточное употребление резинки уменьшится до 1–2 подушечек, применение препарата следует прекратить. Однако следует всегда иметь в запасе некоторое количество препарата, поскольку внезапно может вновь возникнуть желание курить. Обычно не рекомендуется применять более 12 мес (некоторым может потребоваться более длительное лечение, чтобы предотвратить возврат к курению). Сокращение количества выкуриваемых сигарет. Жевательную резинку следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально уменьшить употребление сигарет. Если в течение 6 нед не удалось добиться уменьшения суточного употребления сигарет, следует обратиться за помощью к врачу-специалисту. Попытку бросить курить следует предпринять не позднее чем через 6 мес после начала терапии. Если не удалось предпринять серьезную попытку отказаться от курения в течение 9 мес после начала терапии, следует обратиться к врачу-специалисту. Регулярное использование жевательной резинки в течение более 12 мес обычно не рекомендуется (некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение). Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения. Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Жевательную резинку с никотином не следует назначать лицам моложе 18 лет без рекомендации лечащего врача.

Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания. Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина). Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника. Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина).

Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, которое может привести к повышению концентрации некоторых ЛС в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол). После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других ЛС, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

-

1476899409

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Использование в педиатрии Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте младше 18 лет решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.

При температуре не выше 25 °C.

Никоретте [ Nicorette ]

Действующие вещества: