Депакин (Depakine) | Справочник лекарств

depakin-liofilizat-dlya-prigotovleniya-rastvora-dlya-inekciy

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Противоэпилептический препарат. Действует преимущественно на ЦНС, оказывает противосудорожное действие за счет снижения порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. Механизм противосудорожного действия связан с накоплением в мозге гамма-аминобутировой кислоты (GABA), т.к. натрия вальпроат тормозит ее биотрансформацию (ингибирует GABA-трансаминазу) и стимулирует ее синтез (активирует фермент глутаматдекарбоксилазу). Кроме того, препарат блокирует натриевые каналы и в небольшой степени кальциевые каналы Т-типа. Депакин снижает продолжительность промежуточной фазы сна с одновременным увеличением ее медленно-волнового компонента. Оказывает противосудорожное действие при различных типах судорог и эпилепсии.

Препарат применяется в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами. Для взрослых и детей — лечение генерализованных припадков (клональные, тонические, тоноклональные, миоклональные, атонические, абсансы, синдром Леннокса-Гасто); — лечение фокальной эпилепсии (фокальные припадки с вторичной генерализацией или без нее). Для детей — профилактика судорог при лихорадке (при неэффективности бензодиазепинов), когда такая профилактика необходима, или в присутствии факторов риска в отношении рецидивов.

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 400 мг; флакон (флакончик) стеклянный 4 млс растворителем в ампулах , пачка картонная 4; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 400 мг; флакон (флакончик) стеклянный 4 млс растворителем в ампулах , пачка картонная 4;

Противоэпилептический препарат. Действует преимущественно на ЦНС, оказывает противосудорожное действие за счет снижения порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. Механизм противосудорожного действия связан с накоплением в мозге гамма-аминобутировой кислоты (GABA), т.к. натрия вальпроат тормозит ее биотрансформацию (ингибирует GABA-трансаминазу) и стимулирует ее синтез (активирует фермент глутаматдекарбоксилазу). Кроме того, препарат блокирует натриевые каналы и в небольшой степени кальциевые каналы Т-типа. Депакин снижает продолжительность промежуточной фазы сна с одновременным увеличением ее медленно-волнового компонента. Оказывает противосудорожное действие при различных типах судорог и эпилепсии.

Всасывание После приема внутрь биодоступность вальпроата близка к 100%. Для терапевтического эффекта необходима минимальная концентрация в сыворотке 40-50 мг/л, колеблющаяся в пределах 40-100 мг/л. Распределение Css в плазме достигается за 3-4 дня. Vd преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью. Связывается с белками плазмы в высокой степени, связывание является дозозависимым и насыщаемым. Вальпроат проникает в спинномозговую жидкость и в мозг. Метаболизм Метаболизируется путем глюкуронизации и бета-окисления. Выведение T1/2 составляет 15-17 ч. Выводится преимущественно с мочой. Молекула вальпроата может диализироваться, но выводится только в свободной форме (примерно 10%). Вальпроат не индуцирует изоферменты CYP: в отличие от большинства других противоэпилептических препаратов вальпроат не повышает ни собственный метаболизм, ни метаболизм других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и пероральные антикоагулянты.

Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость уменьшения дозы. Поскольку контроль концентрации препарата в плазме может привести к ошибочному результату, дозу следует корректировать в соответствии с клиническим ответом.

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Препарат принимают внутрь. Начальная доза составляет 10-15 мг/кг/ с последующим повышением до достижения оптимальной дозы. Средняя суточная доза для детей (в т.ч. грудных) составляет 30 мг/кг массы тела. Средняя суточная доза для взрослых и подростков составляет 20-30 мг/кг массы тела. Однако, если эпилепсия не поддается контролю при таких дозах, их можно увеличить до 50 мг/кг при тщательном наблюдении за больным. У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в зависимости от клинического состояния. Препарат рекомендуется принимать во время еды только с помощью дозировочной ложки, разделив суточную дозу на 2 приема - у пациентов в возрасте до 1 года, на 3 приема - у пациентов в возрасте старше 1 года. Длительность лечения определяется индивидуально врачом. Депакин в форме сиропа рекомендуется назначать, когда невозможно принимать препарат в форме таблеток.

Симптомы: кома с гипотонией мышц, гипорефлексия, миоз, нарушение дыхания, метаболический ацидоз. Описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга. Лечение: промывание желудка, поддержание эффективного диуреза, постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В очень тяжелых случаях проводят диализ.

Следует тщательно рассматривать возможность одновременного назначения препаратов, способных вызывать судороги, или препаратов, снижающих судорожный порог. К таким препаратам относится большинство антидепрессантов (трициклические антидепрессанты, ингибиторы селективного захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион, трамадол. Противопоказанные комбинации При одновременном применении с мефлохином возрастает риск развития эпилептических припадков у больных с эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина. Зверобой вызывает опасность снижения концентрации в плазме крови и терапевтической эффективности вальпроевой кислоты. Комбинации, которые не рекомендуются При совместном применении вальпроат натрия может замедлять метаболизм ламотригина в печени, что повышает вероятность развития тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). При необходимости назначения требуется тщательный контроль. Комбинации, требующие особых предосторожностей При совместном применении препарат Депакин повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме крови (вследствие торможения процессов метаболизма в печени) и усиливает побочные эффекты (сонливость, особенно у детей). При необходимости одновременного применения препарата Депакин и фенобарбитала или примидона следует контролировать состояние пациента в течение первых 15 дней терапии с немедленным снижением дозы фенобарбитала или примидона при появлении седативного эффекта. При необходимости следует определять концентрации фенобарбитала или примидона в плазме крови. При одновременном применении Депакина с фенитоином наблюдается уменьшение общей концентрации фенитоина с увеличением концентрации его свободной формы, которая может вызывать появление симптомов передозировки (вальпроевая кислота конкурентно связывается с белками плазмы крови и уменьшает метаболизм фенитоина в печени). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрации этих препаратов в плазме крови и корректировать режим дозирования. При одновременном применении Депакина с топираматом возрастает риск гипераммониемии или энцефалопатии. Необходимо усиление клинического и лабораторного контроля аммониемии в течение первого месяца лечения и в случае появления указывающих на нее симптомов. При одновременном применении препарата Депакин с карбамазепином повышается риск развития токсических эффектов последнего. При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрации этих препаратов в плазме крови и корректировать режим дозирования. При одновременном применении препарата Депакин с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в сыворотке крови, возникает опасность передозировки. Необходим клинический контроль, лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозировки Депакина в ходе лечения фелбаматом и после его отмены. При одновременном применении препарата Депакин с антибактериальными препаратами (карбапенемы, меропенем, панипенем, азтреонам, имипинем) отмечается снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме и возрастает риск возникновения судорог. Поэтому при необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрации этих препаратов в плазме крови и корректировать режим дозирования вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальными препаратами и после их отмены. Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении Депакина с нимодипином усиливается гипотензивное действие последнего в связи с увеличением его концентрации в плазме крови. Вальпроат не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

-

1476900069

Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, однако следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату. Начало лечения Перевод пациента с приема других противоэпилептических препаратов на Депакин следует проводить постепенно, примерно в течение 2 недель, достигая оптимальной дозы вальпроата. Доза предыдущего препарата уменьшается по мере того, как улучшается состояние больного. Для пациентов, не принимавших ранее другие противоэпилептические препараты, дозу следует увеличивать через 2-3 дня с целью достижения оптимальной дозы примерно в течение недели. При необходимости комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами введение их в схему следует проводить постепенно. Нарушения функции печени При комплексной противосудорожной терапии группу повышенного риска развития гепатита составляют дети в возрасте до 3 лет (в т.ч. грудные) с тяжелой эпилепсией. В возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается. В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдаются в течение первых 6 месяцев лечения. При появлении таких клинических симптомов необходимо срочно обратиться к врачу и немедленно провести клиническое обследование, включая исследование функции печени. Панкреатит Риск развития панкреатита особенно повышен у детей младшей возрастной группы и снижается с увеличением возраста. При панкреатите с нарушениями функции печени повышается риск фатального исхода. Специальные предосторожности Следует избегать одновременного назначения детям производных салициловой кислоты ввиду возможного развития гепатотоксичности и кровотечений. При подозрении на дефицит ферментов карбамидного цикла следует провести метаболические исследования до начала лечения Депакином из-за опасности возникновения гипераммониемии. В процессе лечения Депакином нарушения функции иммунной системы встречаются исключительно редко, потенциальную пользу от его применения необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам с СКВ. Больных следует предупредить о риске прибавления массы тела в начале лечения, и необходимо принять меры, в основном, соблюдение диеты, для сведения к минимуму этого явления. Прибавление массы тела может быть фактором риска развития синдрома поликистоза яичников, поэтому рекомендуется контроль за такими больными. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациента следует предупредить о риске возникновения сонливости, особенно в случае комбинированной противосудорожной терапии или комбинации Депакина с бензодиазепинами.

Список Б.: В обычных условиях, при комнатной температуре. Инфузионный раствор хранить при температуре 2–8 °C (максимум в течение 24 ч).

Депакин [ Depakine ]

Действующие вещества: