Кеторол (Ketorol) | Справочник лекарств

ketorol-rastvor-dlya-vnutrimyshechnogo-vvedeniya

Раствор для внутримышечного введения

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия - 4-6 ч.

— купирование боли в послеоперационном периоде; — купирование боли в мышцах и суставах. Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.

раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл, блистер 10; Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10 мг вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) состав оболочки: гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой) в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Раствор для внутримышечного введения 1 мл кеторолака трометамин 30 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций в ампулах по 1 мл; в блистере 10 шт.

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия - 4-6 ч.

Фармакокинетика кеторолака линейная. Всасывание После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax кеторолака в плазме крови достигается через 50 мин. Биодоступность составляет 80-100%. Распределение Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd - менее 0.3 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Проникает через плацентарный барьер. В малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизм Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Метаболиты не обладают клинически значимой анальгезирующей активностью. Выведение Выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных в возрасте старше 65 лет Т1/2 терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 ч (от 4.3 до 8.6 ч). Общий плазменный клиренс может снижаться в среднем до 0.019 л/ч/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза. При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, Т1/2 замедляется и общий плазменный клиренс снижается. Скорость выведения уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелыми нарушениями функции почек. У таких пациентов плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

-

Таблетки - повышенная чувствительность к кеторолаку; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - печеночная недостаточность или активное заболевание печени; - выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина - период после проведения аорто-коронарного шунтирования; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - беременность, роды; - период лактации; - детский возраст до 16 лет. С осторожностью: - повышенная чувствительность к другим НПВС; - бронхиальная астма; - ИБС; - застойная сердечная недостаточность; - отечный синдром; - артериальная гипертензия; - цереброваскулярные заболевания; - патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; - нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин); - сахарный диабет; - холестаз, активный гепатит; - сепсис; - системная красная волчанка; - заболевания периферических артерий; - курение; - одновременный прием с другими НПВС; - пожилой возраст (старше 65 лет); - анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; - злоупотребление алкоголем; - тяжелые соматические заболевания; - сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Раствор для в/м введения - повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС; - аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек; - гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация; - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; - гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); - печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л); - геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез; - высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций); - нарушение кроветворения; - одновременный прием с другими НПВС; - беременность, роды; - период лактации; - детский возраст до 16 лет; - обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения; - хронические боли. С осторожностью: - бронхиальная астма; - холецистит, холестаз, активный гепатит; - хроническая сердечная недостаточность; - артериальная гипертензия; - нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); - сепсис; - системная красная волчанка; - пожилой возраст (старше 65 лет); - полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Часто — более 3%, менее часто — 1–3%, редко — менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Внутрь, в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет — 10–30 мг, в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10–15 мг. Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет вводят 10–30 мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч. Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг при в/м пути введения. При приеме внутрь и парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

-

1476900007

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Кеторол® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в послеоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза). Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС. При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол. Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Кеторол [ Ketorol ]

Действующие вещества: