Индометацин (Indometacinum) | Справочник лекарств

indometacin-substanciya-poroshok

Субстанция-порошок

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему. При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите. Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции. Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг;

НПВС, производное индолуксусної кислоты. Имеет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритема. При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

После приема внутрь индометацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигается через 2 часа. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного. T1 / 2 составляет около 4.5 часов. Выводится с мочой - 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом - 33% главным образом в виде метаболитов.

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг / кг / сут, показали, что при дозе 4 мг / кг / сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5-15 мг / кг / сутки) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Нетератогенни эффекты Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках). Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентные к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарне нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение / порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизуючого энтероколита. В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг / кг / сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг / кг / сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг / кг / сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза. Роды и родоразрешение В исследованиях у крыс показано, что нестероидные противовоспалительные средства, как и другие средства, которые подавляют синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей. Категория действия на плод по FDA - C. Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

-

Повышенная чувствительность к индометацина, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и / или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет; для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.

Системные побочные эффекты Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (увеличение) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отеки, повышение артериального давления, кровотечение (желудочно-кишечном тракте, десневые, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны органов жкт: НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков. Аллергические реакции: зуд кожи, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя. При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях - обострение псориаза; при длительном применении - системные проявления. При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении - помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза - по 25 мг 2-3 раза / сутки. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза / сутки. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза / сутки. Максимальная суточная доза: 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в / м по 60 мг 1-2 раза / сутки. Продолжительность в / м введения - 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза / сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз / сутки на ночь. Для местного применения в офтальмологии доза частоты и длительность применения определяются индивидуально. Наружно применяют 2 раза / сутки.

-

При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-блокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови. Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности. При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина. Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза / сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями. При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение периода полувыведения дигоксина.

Особенно тщательно врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспиринову» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте. Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС, в т.ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок. Риск желудочно-кишечных осложнений НПВП, в т.ч. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение, изъязвление и перфорация желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 минут. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение. Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для наружного применения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.

1479350055

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях. В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС. Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом. При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития. При местном применении не следует наносить на поверхность раны кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Индометацин [ Indometacinum ]

Действующие вещества: