Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Холоксан [ Holoxan ]

Действующие вещества:  

Ифосфамид

Упаковка
holoksan-poroshok-dlya-prigotovleniya-inekcionnogo-rastvora
Фармакологическое действие
Порошок для приготовления инъекционного раствора
Показания к применению
Является пролекарством. В организме подвергается метаболической активации микросомальными ферментами печени путем гидроксилирования атома углерода в кольце с образованием нестабильного активного метаболита (4-гидроксиифосфамид). Этот метаболит быстро превращается в стабильные неактивные метаболиты, выделяющиеся с мочой — 4-кетоифосфамид и, после раскрытия кольца, — 4-карбоксиифосфамид. Обнаружены также N,N-бис(2-хлорэтил)-фосфорной кислоты диамид (ифосфорамид) и акролеин. Ферментативное окисление хлорэтильных боковых цепочек и последующие процессы деалкилирования приводят к образованию дехлорэтилифосфамида и дехлорэтилциклофосфамида — основных метаболитов, обнаруживаемых в моче. Активные метаболиты проходят через ГЭБ в ограниченном количестве. Биотрансформация проходит в печени (включая начальную активацию и последующий распад). Возможно снижение активации и биотрансформации ифосфамида у пациентов с нарушением функции печени. Противоопухолевое действие активных метаболитов ифосфамида обусловлено алкилированием нуклеофильных центров полимерных биомолекул, в т.ч. ДНК и нарушением ее синтеза. В результате блокируется митотическое деление опухолевых клеток, повреждения ДНК наиболее часто происходят в фазах G1 и G2 клеточного цикла. В экспериментах in vitro показано, что промежуточные активные метаболиты алкилируют ДНК с образованием сложных триэфиров и формированием поперечных сшивок между цепочками.
Форма выпуска
Неоперабельные злокачественные опухоли, в т.ч. рак легкого, рак яичников, опухоли яичка, рак молочной железы, рак шейки матки, саркомы мягких тканей, опухоли у детей (саркомы, опухоль Вильмса, нейробластома, герминогенные опухоли, злокачественные лимфомы).
Фармакодинамика
Порошок для приготовления раствора для инфузий 1000 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1; порошок для приготовления раствора для инфузий 2000 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1; порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1. Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл. ифосфамид 500 мг 1 г 2 г в коробке 1 флакон.
Фармакокинетика
Цитостатическая активность, алкилирование нуклеофильных центров в клетке, связана с активированным, гидроксилированным у атома C4 оксазафосфориновым кольцом и проявляется в блоке поздней S- и поздней G2 фазы митоза. В качестве алкиланта относится к группе генотоксических субстанций.
Использование во время беременности
Ифосфамид in vitro не активен, in vivo — высокоактивен. Активирование происходит преимущественно в печени посредством микросомальных смешанно-функциональных оксидаз. Выведение ифосфамида и его метаболитов происходит в основном с мочой. T1/2 из сыворотки крови при дозировке 1–2 г/м2 3 раза по 1,6–2,4 г/м2 составляет в среднем 4–7 ч.
Использование при нарушени функции почек
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказиния к применению
-
Побочные действия
-
Способ применения и дозировка
Общая и местная переносимость препарата хорошие. Возможно возникновение следующих дозозависимые эффектов: тошнота, рвота, выпадение волос, угнетение функции костного мозга разной степени (лейкоцитопения, тромбоцитопения, анемия), снижение иммунитета, цистит, нарушение функции половых желез, иногда — нарушение функции почек. Во время и после лечения может наступить повышение уровня мочевины, креатинина крови, снижение клиренса креатинина, повышенное выделение белка, глюкозы, фосфатов с мочой. Нераспознанные и нелеченные вовремя нарушения функции почек могут, особенно у детей развиться в картину синдрома Фанкони. В редких случаях может наблюдаться нарушение функции печени. Возможно развитие, как правило, обратимых энцефалопатий, выражающихся в дезориентации, замешательстве. Особенно осторожно Холоксан должен применяться у больных с низким уровнем альбумина в сыворотке и/или со сниженной функцией почек. При введении Холоксана могут развиться реакции гиперчувствительности.
Передозировка
В/в. Если не предписано иначе, в течение 5 дней назначают ежедневно по 80 мг/кг веса тела (до 2,4 г/м2 поверхности тела) в виде т.н. фракционированной аппликации, например краткой инфузии (в течение около 30 мин). Необходимо следить, чтобы при периферийном введении раствора не превышалась 4% концентрация. По более концентрированным растворам для в/в инфузии (например с применением систем подкачки) данных о переносимости или непереносимости нет. Если показана более низкая суточная доза или распределение общей дозы на более длительный период, Холоксан вводят через день (1, 3, 5, 7 и 9 день) или ежедневно в течение 10 дней в небольших дозах (20–30 мг/кг веса тела; 2 г/м2). В случаях прерывистой терапии применяют по 80 мг/кг веса (3,2 г/м2 поверхности) ежедневно в течение 2–3 дней. При длительной инфузии в течение 24 ч вводится от 125 мг/кг веса тела до 200 мг/кг максимально (от 5 г/м2 до 8 г/м2 максимально вместе с месной). Вслед за этим в течение следующих 12 ч вводится один Уромитексан. Для длительной инфузии раствор Холоксана предварительно разводят в 3 л 5% раствора глюкозы/0,9% раствора натрия хлорида.
Взаимодействие с другими препаратами
-
Меры предосторожности
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, реакцию кожи на облучение. Введение вакцин с одновременным применением иммуноподавляющих препаратов и ифосфамида снижает действенность соответствующей вакцины. При одновременном применении с аллопуринолом усиливается миелодепрессивное действие ифосфамида. При предварительном или одновременном приеме цисплатина может усиливаться нефро-, гемато- или ЦНС-токсичность ифосфамида. При предварительном лечении фенобарбиталом, фенитоином и хлоралгидратом существует возможность индукции энзимов и тем самым усиленной биотрансформации ифосфамида. Одновременный прием варфарина может привести к значительному ухудшению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения.
Особые указания при приеме
Перед началом лечения необходимо устранить любую обструкцию мочевыводящих путей, цистит, инфекционные заболевания и нарушение баланса электролитов. Холоксан необходимо с осторожностью применять у ослабленных, в т.ч. пожилых пациентов, ранее получавших радиотерапию. Пациенты с ослабленной иммунной системой, страдающие диабетом, хронической печеночной недостаточностью, также требуют специального внимания. Пациенты, имеющие метастазы в мозг, церебральные симптомы и/или нарушенную функцию почек, требуют особого контроля. Если при лечении Холоксаном развивается цистит с макро- или микрогематурией, прием Холоксана необходимо прекратить до нормализации состояния. По жизненным показаниям в течение первого триместра абсолютно необходимой является консультация по поводу аборта. После первого триместра беременности, если терапию нельзя отложить и пациентка не желает прерывать беременность, химиотерапию можно использовать, предупредив пациентку о возможном риске тератогенного эффекта Холоксана.
Особые случаи при приеме
1476899946
Условия хранения
Может влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Это влияние может быть прямым — когда Холоксан вызывает энцефалопатию, либо косвенным — как следствие тошноты и рвоты, особенно если лекарства, влияющие на ЦНС, принимаются с алкоголем.
Срок годности
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
© Copyright 2022, Медицинское объединение САНТАЛЬ