Флутамид (Flutamide) | Справочник лекарств

flutamid-substanciya-poroshok

Субстанция-порошок

Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона: — в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ; — в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ; — у больных с хирургической кастрацией; — при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.

субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 0.5 кг; субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 1 кг; субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 2 кг;

Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и / или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия Флутамиду являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенным, антиэстрогенным, прогестагенною и антигестагенною активностью.

Всасывание После приема внутрь флутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Распределение и метаболизм После многократного приема внутрь по 250 мг 3 раза / сут Css в плазме достигалась после четвертой дозы флутамиду. Метаболизируется в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокислированним производным (2-оксифлутамид), его Cmax в плазме достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы флутамиду составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита - 92-94%. Вывод Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Примерно 4.2% выделяются с калом в течение 72 час. T1 / 2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста T1 / 2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9.6 ч при стабильной концентрации.

Категория действия на плод по FDA - D.

-

При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы. Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.

Гинекомастия и / или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и / или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергические реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении). При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

-

При одновременном применении Флутамиду и антикоагулянтов непрямого действия возможно усиление противосвертывающего действия.

При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и / или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамиду следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу. При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже - нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5-2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже - нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

1479351254

Лечение Флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных ферментов (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев и далее - регулярно). В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и / или появления желтухи в отсутствии метастазов в печени применение Флутамиду следует прекратить. Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтая окраска кожи или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье, гриппоподобные симптомы. Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Флутамиду дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.

Флутамид [ Flutamide ]

Действующие вещества: