Пакталек (Paktalek) | Справочник лекарств

paktalek-koncentrat-dlya-prigotovleniya-rastvora-dlya-vnutrivennogo-vvedeniya

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 16.7 мл коробка (коробочка) 1; Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 25 мл коробка (коробочка) 1; Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл коробка (коробочка) 1; Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл коробка (коробочка) 1; Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 35 мл коробка (коробочка) 1; Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 41.7 мл коробка (коробочка) 1;

Оказывает цитотоксическое антимитотическое действие. Активирует сборку микротрубочек из тубулиновых димеров и стабилизирует их, предохраняя от деполимеризации. Вследствие этого ингибирует динамическую реорганизацию микротубулярной сети в интерфазе и в период митоза. Индуцирует аномальное расположение микротрубочек в виде пучков на протяжении всего клеточного цикла и множественных звездчатых сгущений (астеров) в течение митоза.

Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела. В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

-

Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко - явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки. Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия. Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации - некроз.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%. Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела. На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).

1476899948

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда. При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования. Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов). В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов - 100 000/мкл. При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования. Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ. В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

-

Пакталек [ Paktalek ]

Действующие вещества: