Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Лейкеран [ Leukeran ]

Действующие вещества:  

Хлорамбуцил

Упаковка
leykeran-tabletki-peroralnye
Фармакологическое действие
Таблетки пероральные
Показания к применению
Взаимодействует с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК.
Форма выпуска
Лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, хронический лимфоцитарный лейкоз, макроглобулинемия Вальденстрема.
Фармакодинамика
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; флакон (флакончик) темного стекла 25 коробка (коробочка) 1; таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50 коробка (коробочка) 1; таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100 коробка (коробочка) 1; таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; флакон (флакончик) темного стекла 25 пачка картонная 1;
Фармакокинетика
Обладает широким спектром противоопухолевой активности, в большей степени действует на лимфоидную ткань, чем на гранулоциты. Может вызывать необратимую миелосупрессию.
Использование во время беременности
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax (492±160 нг/мл) достигаются через 0.25 -2 ч после приема. T1/2 составляет в среднем 1.3 ±0.5 ч. Связь с белками плазмы - 99%. После приема внутрь хлорамбуцила, меченого 14С, максимальная радиоактивность плазмы отмечается через 40-70 мин. Хлорамбуцил выводится из плазмы крови в среднем через 1.5 ч . Быстро и полностью метаболизируется в печени (метаболизм связан с S -окислением боковой цепи масляной кислоты) до фармакологически активного метаболита фенилуксусного иприта (бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты). Выводится почками - 15-60%. T1/2 составляет в среднем 1.8±0.4 ч. AUC бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты приблизительно в 1.33 раза превышает AUC хлорамбуцила, что подтверждает алкилирующую активность метаболита. Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер.
Использование при нарушени функции почек
Противопоказано (особенно в I триместре беременности).
Противопоказиния к применению
-
Побочные действия
Не назначается больным, недавно получавшим лучевую или др. химиотерапию.
Способ применения и дозировка
Миелосупрессия, гастроинтестинальные нарушения, нарушения функции печени, желтуха, кожная сыпь, лихорадка, периферическая нейропатия, пневмония, асептический цистит, судорожные припадки (у детей с нефротоксическим синдромом), аменорея, азооспермия; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, легочный фиброз (при длительном применении), острый лейкоз (после лечения).
Передозировка
Таблетки не следует делить на части. Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе. Взрослым. Болезнь Ходжкина: в виде монотерапии обычно применяют в дозе 0,2 мг/кг/сут в течение 4–8 нед. Неходжкинские лимфомы: в виде монотерапии обычно применяют первоначально в дозе 0,1–0,2 мг/кг/сут в течение 4–8 нед, затем проводят поддерживающую терапию в меньшей суточной дозе или прерывистыми курсами. Хронический лимфолейкоз: начальная доза составляет 0,15 мг/кг/сут (до понижения числа лейкоцитов до 10·109/л), затем возможно возобновить лечение через 4 нед в дозе 0,1 мг/кг/сут. Макроглобулинемия Вальденстрема. Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6–12 мг/сут ежедневно (до появления лейкопении), затем рекомендуется перейти на поддерживающую терапию — 2–8 мг/сут ежедневно в течение неопределенного периода времени. Детям. Лейкеран применяют для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом, используя те же схемы, что и у взрослых. При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0,1 мг/кг массы тела.
Взаимодействие с другими препаратами
Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная возбудимость, атаксия, повторные эпилептоидные припадки типа grand mal. Специфический антидот не известен. Лечение: немедленное промывание желудка, мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, тщательный контроль анализов крови и общие поддерживающие мероприятия, в том числе переливание крови или ее компонентов по показаниям. Диализ не эффективен.
Меры предосторожности
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими кроветворения, возможно усиление миелотоксичности. При одновременном применении с противоподагрическими средствами требуется корректировка доз последних (хлорамбуцил может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови). Трициклические аитидепрессанты, а так же галоперидол, мапротилин, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности и повышать риск возникновения судорожных припадков. Препараты, интенсивно связывающиеся с белками плазмы, повышают токсичность хлорамбуцила (конкуренция на уровне связи с белком). С инактивированиыми вирусными вакцинами - снижение выработки антител в ответ на введение вакцины; с живыми вирусными вакцинами - интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител.
Особые указания при приеме
Назначается под контролем анализа крови, функции почек и печени. При гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0,1 мг/кг. Лечение хронического лимфолейкоза у пациентов с признаками костно-мозговой недостаточности необходимо начинать с преднизолона. Терапию Лейкераном не следует прекращать при уменьшении числа нейтрофилов, но следует учитывать, что в течение 10 дней после отмены лечения оно может продолжаться. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется редукция дозы. Больные со сниженной выделительной функцией почек должны находиться под строгим наблюдением, т.к. у них возможно развитие дополнительной миелодепрессии, связанной с азотемией.
Особые случаи при приеме
1476899946
Условия хранения
-
Срок годности
Список А.: При температуре 2–8 °C.
© Copyright 2022, Медицинское объединение САНТАЛЬ