Дакарбазин медак (Dacarbazine medac) | Справочник лекарств

dakarbazin-medak-liofilizat-dlya-prigotovleniya-rastvora-dlya-inekciy

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Дакарбазин - это противоопухолевое средство алкилируюшего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3.3-диметил-1-триазено)-имидазол-4 -карбоксамид. Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Препарат фазонеспецифичен.

— меланома; — лимфогранулематоз; — саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши). Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы. нейробластомы и глиом.

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 10; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 10; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1000 мг; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1; Состав и форма выпуска Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл. дакарбазин 100 мг 200 мг 500 мг 1000 мг вспомогательные вещества: кислота лимонная, маннитол в картонной коробке 1 флакон по 500 мг или по 1000 мг или 10 флаконов по 100 мг или по 200 мг.

Дакарбазин - это противоопухолевое средство алкилируюшего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3.3-диметил-1-триазено)-имидазол-4 -карбоксамид. Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Препарат фазонеспецифичен.

Cmax в плазме обычно достигается сразу непосредственно после в/в введения препарата. Связь с белками плазмы - очень низкая (около 5%). Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко. Выводится препарат из организма двухфазно с начальным T1/2 около 20 мин и конечным - приблизительно 5 ч, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 мин и 7 ч соответственно. Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом, иаминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизменном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. При возникновении нарушений со стороны функции почек лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

— повышенная чувствительность к дакарбазину или любому из вспомогательных компонентов препарата; — выраженное угнетение костномозгового кроветворения; — тяжелая печеночная или почечная недостаточность; — беременность и период кормления грудью. С осторожностью: острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения - на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, стоматит. Редко - диарея. Со стороны печени: редко - повышение активности печеночных ферментов. Очень редко – гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом. Как правило, этот синдром возникал во время второго курса лечения. В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней. Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица. Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия. Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции. Со стороны кожи и кожных придатков: редко - алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи. Местные реакции: болезненность в месте введения по ходу вены. При попадании препарата под кожу - резкая боль, некроз окружающих тканей. Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы. Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/м2 вводятся струйно медленно в течение 1-2-х мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15-30 мин. Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м2 4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или 375 мг/м2 каждые 15 дней. Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/1 мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Все растворы дакарбазина следует предохранять от света.

При передозировке следует ожидать усиление угнетения костномозгового кроветворения и гастроинтенстинальной токсичности. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.

Препараты, стимулирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, римфампицин, фенитоин) при одновременном применении могут усиливать токсическое действие дакарбазина. Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом может усиливать действие последних и увеличивать их токсичность. Дакарбазии может усиливать действие метоксипсоралена вследствие фотосенсибилизации. Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.

-

1476899947

Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте. В период лечения и после него необходим тщательный контроль за картиной периферической крови, функцией печени и размерами печени. При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить. При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену. Женщинам и мужчинам но время лечения и в течение 6-ти месяцев после следует применять надежные методы контрацепции. Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители.

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Дакарбазин медак [ Dacarbazine medac ]

Действующие вещества: