Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Правила и условия
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник неотложной помощи
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Дакарбазин [ Dacarbazine ]

Действующие вещества:  

Дакарбазин

Упаковка
Субстанция-порошок
Фармакологическое действие
Нарушает синтез ДНК и РНК за счет образования комплексов с карбониевыми ионами и останавливает митотический клеточный цикл. Освобождает диазометан, который ковалентно связывается с молекулами, содержащими SH-группы. В качестве пуринового аналога обладает свойствами антиметаболита. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, оказывает сильное канцерогенное действие. Так, при назначении крысам вызывал пролиферативные повреждения эндокарда, включая фибросаркомы и саркомы; при введении мышам — ангиосаркомы селезенки; дегенеративные изменения половых желез у животных и человека, приводящие к аменорее или азооспермии. При проведении различных тестов наблюдалось мутагенное действие; при введении на 12 день беременности самкам крыс в дозах, превышающих суточную дозу для человека в 20 раз, — тератогенное. Введение 1-кратной суточной дозы для человека самцам крыс 2 раза в неделю в течение 9 нед приводило к повышенной частоте резорбции плода у самок крыс, спаренных с этими самцами. При введении самкам кроликов 7-кратной суточной дозы для человека с 6 по 15 день беременности отмечались пороки развития скелета у плода.
Показания к применению
Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши). В составе многокомпонентных схем химиотерапии: остеогенная саркома, саркома матки, лимфосаркома, эмбриональная рабдомиосаркома, мезотелиома плевры и брюшины, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы, карциноид, феохромоцитома, инсулинома, нейробластома, глиома.
Форма выпуска
Субстанция-порошок 0,1-5 кг; пакет (пакетик) из комбинированного материала барабан фибровый 1; Субстанция-порошок 0,1-5 кг; пакет (пакетик) из комбинированного материала барабан фибровый 2; Субстанция-порошок 0,1-5 кг; пакет (пакетик) из комбинированного материала барабан фибровый 3; Субстанция-порошок 0,1-5 кг; пакет (пакетик) из комбинированного материала барабан фибровый 4; Субстанция-порошок 0,1-5 кг; пакет (пакетик) из комбинированного материала барабан фибровый 5; Субстанция-порошок 0,1-5 кг; пакет (пакетик) из комбинированного материала барабан фибровый 6;
Фармакодинамика
Нарушает синтез ДНК и РНК за счет образования комплексов с карбониевыми ионами и останавливает митотический клеточный цикл. Освобождает диазометан, который ковалентно связывается с молекулами, содержащими SH-группы. В качестве пуринового аналога обладает свойствами антиметаболита. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, оказывает сильное канцерогенное действие. Так, при назначении крысам вызывал пролиферативные повреждения эндокарда, включая фибросаркомы и саркомы; при введении мышам — ангиосаркомы селезенки; дегенеративные изменения половых желез у животных и человека, приводящие к аменорее или азооспермии. При проведении различных тестов наблюдалось мутагенное действие; при введении на 12 день беременности самкам крыс в дозах, превышающих суточную дозу для человека в 20 раз, — тератогенное. Введение 1-кратной суточной дозы для человека самцам крыс 2 раза в неделю в течение 9 нед приводило к повышенной частоте резорбции плода у самок крыс, спаренных с этими самцами. При введении самкам кроликов 7-кратной суточной дозы для человека с 6 по 15 день беременности отмечались пороки развития скелета у плода.
Фармакокинетика
После абсорбции происходит быстрое распределение и концентрация дакарбазина в плазме снижается. Незначительно связывается с белками (5%). Плохо растворим в жирах, через ГЭБ проникает в незначительных количествах (в спинномозговой жидкости обнаруживается 1/17 часть плазматической концентрации). Подвергается интенсивной биотрансформации в печени, 5-аминоимидазол−4-карбоксамид — основной метаболит. T1/2 двухфазный: альфа-фаза — 19 мин, бета-фаза — 5 ч, при нарушении функции почек и печени — 55 мин и 7,2 ч соответственно (необходима коррекция режима дозирования). У больных пожилого возраста вероятны также нарушения функции почек, поэтому дозу следует уменьшить. 40% введенной дозы экскретируется почками в течение 6 ч, причем половина в неизмененном виде.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушени функции почек
-
Противопоказиния к применению
Гиперчувствительность, выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, стоматит, поражение печени, включая гепатоцеллюлярный некроз и тромбоз печеночных вен. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, кровотечения и кровоизлияния, флебиты. Со стороны мочеполовой системы: болезненное или затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия. Со стороны кожных покровов: онемение и гиперемия лица, алопеция, покраснение, припухлость, болезненность, некроз подкожной клетчатки, образование рубца в месте введения, образование экстравазата. Прочие: анафилактические реакции, повышение температуры, гриппоподобный синдром, кашель, развитие инфекций, болевой синдром (боль в спине, боку, суставах и мышцах), повышение концентрации АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, азота мочевины в крови.
Способ применения и дозировка
В/в, режим дозирования подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. Обычно в качестве монотерапии взрослым применяют в дозе 200–250 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней, повторные курсы — с интервалом в 3 нед. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводят в дозе 100–150 мг/м2 4–5 дней подряд с интервалом в 4 нед или 375 мг/м2 каждые 15 дней.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения. Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими препаратами
Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Совместное применение с другими миелотоксичными препаратами и лучевой терапией усиливает депрессию костного мозга (потенцирует нейтропению, тромбоцитопению), с индукторами ферментов печени — метаболизм дакарбазина (необходима коррекция режима дозирования). Дакарбазин снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринол и др.). Совместим с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицин, цисплатин, фторурацил, винкристин и др.).
Меры предосторожности
Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, азота мочевины, билирубина, концентрации мочевой кислоты. Лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 16–20 дня после начала терапии, максимально низкий уровень количества лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается на 21–25 день, восстановление происходит в течение последующих 3–5 дней (при выраженной миелодепрессии лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). При образовании экстравазата в месте введения при в/в назначении введение немедленно прекращают и возобновляют в другую вену до введения полной дозы. Тошнота и рвота могут продолжаться в течение 1–12 ч после введения, ослабевают, как правило, в течение 1–2 дней после начала лечения. Гриппоподобный синдром возникает через 7 дней после введения и продолжается 1–3 нед.
Особые указания при приеме
Раствор для парентерального введения готовят, добавляя 9,9 мл (во флакон со 100 мг препарата), 19,7 мл (во флакон с 200 мг) или 49,5 мл (во флакон с 500 мг) стерильной воды для инъекций (концентрация составляет 10 мг дакарбазина в 1 мл). Для в/в инфузии раствор дополнительно разбавляют до 250 мл 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида.
Особые случаи при приеме
-
Условия хранения
Список А. В прохладном месте.
Срок годности
24 мес.
© Copyright 2020, Медицинское объединение САНТАЛЬ