Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Правила и условия
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник неотложной помощи
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Аримидекс [ Arimidex ]

Действующие вещества:  

Анастрозол

Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Высокоселективно ингибирует ароматазу — фермент, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Показания к применению
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; - лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; - адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
Фармакодинамика
-
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы Аримидекса. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе, у детей не изучалась. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Анастрозол выводится медленно, T1/2 — 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Использование во время беременности
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушени функции почек
-
Противопоказиния к применению
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата; - у женщин в пременопаузе; - выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); - умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена); - сопутствующая терапия тамоксифеном; - беременность; - период грудного вскармливания; - детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко ( Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу. Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия. Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость влагалища; редко — влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс). Со стороны кожи и кожных придатков: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, диарея; редко — анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко — сонливость. Со стороны метаболизма: редко — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Прочие: часто — астения; очень редко — аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой; в одно и то же время. Взрослым (включая пожилых) — по 1 мг 1 раз в сутки (длительное время). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет. У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует. Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем.
Взаимодействие с другими препаратами
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное применение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Аримидекса, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с Аримидексом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Меры предосторожности
-
Особые указания при приеме
Безопасность и эффективность у детей не установлена. У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении Аримидекса у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с Аримидексом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона). Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Некоторые побочные действия Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Особые случаи при приеме
-
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
60 мес.
© Copyright 2020, Медицинское объединение САНТАЛЬ