Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Правила и условия
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник неотложной помощи
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Рифапекс [ Rifapex ]

Действующие вещества:  

Рифапентин

Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Противотуберкулезный антибиотик группы рифамицина, представляет собой циклопентильный рифамицин. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных штаммов Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В терапевтических дозах рифапентин проявляет бактерицидную активность в отношении внутриклеточных и внеклеточных форм Mycobacterium tuberculosis. Рифапентин и его активный метаболит (25-дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах с соотношением внутри-/внеклеточного содержания приблизительно 24:1 и 7:1 соответственно. Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином и другими противотуберкулезными средствами не наблюдалось.
Показания к применению
Лечение туберкулеза легких, вызванного Mycobacterium tuberculosis в комбинации с одним или более противотуберкулезных средств.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; стрип 8, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; стрип 8, пачка картонная 8; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100, контейнер полиэтиленовый 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 500, контейнер полиэтиленовый 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100, контейнер пластиковый 1;
Фармакодинамика
-
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 600 мг Cmax рифапентин в плазме крови достигается через 4-6 ч. При приеме рифапентин жирной пищей AUC и Cmax возрастали на 43% и 44% соответственно. Связывание рифапентин с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 97.7%. Под влиянием эстераз метаболизируется с образование активного метаболита 25-дезацетилрифапентина. T1 / 2 составляет 13.19 ± 1.38 ч. Выводится с калом (70%) и с мочой (17%). В течение 7 дней из организма выводится 80% активного вещества.
Использование во время беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения рифапентин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Неизвестно, выделяется рифапентин с грудным молоком у человека. Следует иметь в виду, что на фоне применения препарата грудное молоко может приобретать красновато-оранжевую окраску. При необходимости применения рифапентин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях показано, что рифапентин предоставляет ембриофетотоксичну действие у животных.
Использование при нарушени функции почек
-
Противопоказиния к применению
Повышенная чувствительность к рифапентин и другим антибиотикам группы рифамицина.
Побочные действия
Перечисленные реакции наблюдались при применении рифапентин в составе комбинированной терапии. Со стороны мочевыделительной системы: пиурия, протеинурия, гематурия, инфекции мочевыводящих путей, эпизоды недержания мочи, цистит, заболевания уретры, пиелонефрит. Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкалиемия, гипогликемия, повышение содержания небелкового азота, гипергликемия, повышение содержания ЛДГ, гиперфосфатемия, уменьшение массы тела, повышение содержания остаточного азота мочевины, сахарный диабет, повышение активности ЩФ, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гиповолемия, увеличение массы тела , порфирия. Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфопения, нейтропения, лейкоцитоз, нейтрофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, полицитемия, лимфаденопатия, лимфоцитоз, гематома, гематома, пурпура, тромбоз. Со стороны организма в целом: боли в спине, боль во всем теле, боль в груди, травматизм, боли в животе, лихорадка, слабость, склонность к отечности, астения, абсцессы. Дерматологические реакции: сыпь, повышение потоотделения, зуд, акне, кожные заболевания, макулопапулезная сыпь, экзема, язвенные поражения кожи, крапивница, сухость кожи, фурункулез, нарушение пигментации кожи, грибковый дерматит, заболевания ногтей, эритематозная сыпь, алопеция. Со стороны дыхательной системы кровохарканье, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, одышка, плеврит, громкое дыхание, пневмоторакс, пневмония, ринит, диспноэ, плевральный выпот, пневмонит, синусит, увеличение количества мокроты, легочный фиброз, застой верхних дыхательных путей, астма, бронхоспазм, отек гортани. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, рвота, тошнота, запор, диарея, геморрой, повышение активности АЛТ и АСТ, гастроэнтерит, гастрит, эзофагит, хейлит, ухудшение состояния зубов, панкреатит, проктит, увеличение объема слюнных желез, тенезмы, неспецифические желудочно-кишечные нарушения, билирубинемия, гепатомегалия, желтуха, гепатотоксичность, гипербилирубинемия, порфирия, диарея, обусловленная Clostridium difficile. Инфекции: грипп, туберкулезные инфекция, другие инфекции, опоясывающий лишай, инфицирование паразитами и простейшими. Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, неспецифические судороги, дисфония, гипестезия, кривошея, гипорефлексия, менингит, ступор, мигрень, тревога, нарушение сознания, ступор. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, артроз, подагра, миалгия, миозит, перелом костей, мышечная слабость, мышечный спазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, синкопе, тахикардия, пальпитация, ортостатическая гипотензия, перикардит, тромбофлебит глубоких вен, сосудистые нарушения, вазодилатация. Со стороны репродуктивной системы заболевания полового члена, вагинит, влагалищное кровотечение, лейкоррея, мастит грудной железы у мужчин, заболевания предстательной железы. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, неспецифические нарушения слуха, средний отит, боль в ушах, наружный отит, перфорация барабанной перепонки, боли в глазах, глазные нарушения, потеря вкусовых ощущений. Злокачественные новообразования: легочная карцинома, неспецифическая неоплазма, карцинома, липома. Другие: изменение цвета жидких сред организма.
Способ применения и дозировка
Применяют только при чувствительности возбудителя к данному антибиотику. Рифапентин предназначен для приема внутрь в дозе 600 мг 1-2 раза в неделю с интервалом не менее 3 последовательных дней (72 ч) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (етамбуол, пиразинамид, изониазид, стрептомицин). Лечение проводят по специальной схеме, состоящий из начальной фазы терапии, продолжительностью 2 месяца и следующей фазы, продолжительностью 4 месяца. Выбор противотуберкулезного средства для комбинации проводится на основании определения чувствительности возбудителя. Показана эффективность рифапентин в комбинации с етамбутолом, пиразинамидом, изониазидом или стрептомицином. Лечение проводят под строгим клиническим контролем.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействие с другими препаратами
Рифапентин - индуктор изоферментов цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися этой ферментной системой, такими как ингибиторы протеазы, ингибиторы обратной транскриптазы, может вызвать значительное уменьшение концентрации этих препаратов в плазме крови и потерю их терапевтического эффекта. Рифапентин способен уменьшать эффективность гормональных контрацептивов (в период лечения пациенты должны применять надежные средства негормональної контрацепции). Рифапентин является индуктором изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 / 9, поэтому при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются данными изоферментами, возможно усиление их метаболизма. Индукция изоферментов, вызванная рифапентин, наблюдается в течение 4 суток после приема первой дозы и возвращается к исходному уровню через 14 дней после отмены рифапентин. Кроме того, степень индукции ферментов рифапентин зависит от его дозы и частоты применения: менее выраженная активность наблюдается при пероральной дозе 600 мг с интервалом 72 ч, по сравнению с ежедневным приемом. При одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы следующих лекарственных средств, которые метаболизируются с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 / 9: варфарин, фенитоин, хинидин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, галоперидол, фенобарбитал, диазепам, пропранолол, дилтиазем, нифедипин, верапамил, дигоксин , преднизон, клофибрат, гипогликемичнизасоби производные сульфонилмочевины, этинилэстрадиол, левоноргестрел, циклоспорин, такролимус, теофиллин, метадон, силденафил, левотироксин, амитриптилин, нортриптилин.
Меры предосторожности
-
Особые указания при приеме
Не следует применять в качестве еженедельной длительной терапии (в течение 4 месяцев) в комбинации с изониазидом у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких из-за более высокой степени неэффективности лечения и / или развития рецидива туберкулеза в присутствии рифампин-резистентных штаммов. Рифапентин не изучен как часть начальной терапии (в течение 2 месяцев) у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких. Не следует применять рифапентин в качестве монотерапии. С осторожностью следует применять рифапентин у пациентов с кавернозным туберкулезом легких и / или наличием возбудителя в мокроте после начальной фазы терапии или при наличии двустороннего поражения легких, в связи с более высоким риском рецидива. У ВИЧ-серопозитивных пациентов, которые получают терапию рифапентин в длительной фазе лечения (в течение 4 месяцев), наблюдается более высокая частота рецидива туберкулеза. Фактором риска рецидива является наличие, наряду с поражением легких, внелегочного туберкулеза, низкий уровень CD4-клеток, применение противогрибковых средств производных азолу и более молодой возраст пациента. Нельзя исключить появление гипербилирубинемии вследствие конкуренции за пути выведения между рифапентином и билирубином, поэтому между рифампином и билирубином данная конкуренция наблюдается. В период лечения следует контролировать уровень билирубина в крови. У пациентов с заболеваниями или состояниями, приводящими к развитию невропатии (в т.ч. дефицит питания, ВИЧ-инфекция, почечная недостаточность, алкоголизм, а также беременность и период грудного вскармливания, чтобы избежать развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин (витамин B6). На фоне применения рифапентин возможно преимущественно красно-оранжевую окраску тканей и / или жидкостей организма (например, кожи, зубов, языка, мочи, кала, слюны, мокроты, слез, пота, спинномозговой жидкости). Не следует применять рифапентин у пациентов с порфирией, учитывая, что рифампин вызывает обострение данного заболевания. В случае развития на фоне лечении диарей, вызванной Clostridium difficile следует немедленно начать соответствующую терапию. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, учитывая возможное ухудшение функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств. Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена.
Особые случаи при приеме
-
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
-
© Copyright 2020, Медицинское объединение САНТАЛЬ