Рифампицин (Rifampicin) | Справочник лекарств

rifampicin-liofilizat-dlya-prigotovleniya-rastvora-dlya-vnutrivennogo-vvedeniya

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 150 мг; ампула с ножом Ампульные, пачка картонная 10;

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila. Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам (за исключением других рифамицину) не отмечено.

Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1 / 2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде. Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

-

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия. Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения. Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла. Другие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

В / в капельно. В / в капельно (скорость введения 60-80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема / введения. Туберкулез: в / в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 кг - по 450 мг; 50 кг и более - по 600 мг 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 600 мг. Детям старше 3 лет и новорожденным - 10-20 мг / кг / сутки, не более 450 мг / сут. Продолжительность курса составляет 6-9-12 мес и более. Инфекции нетуберкулезной этиологии: В / в 300-900 мг / сут в течение 7-10 дней. Бруцеллез: взрослым - 900 мг / сутки в течение 45 дней (в комбинации с доксициклином). Профилактика менингококкового менингита: каждые 12 ч, взрослым - по 600 мг, детям - в разовой дозе 10 мг / кг, новорожденным - 5 мг / кг в течение 2 дней.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, спутанность сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер ). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

-

1479349574

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при лечении интермиттирующего. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг / сут., Постепенно повышая ее на 75 мг / сут. до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС. При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 часа после приема рифампицина. У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Список Б .: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Рифампицин [ Rifampicin ]

Действующие вещества: