Пара-аминосалицилат натрия (Sodium para-aminosalicylate) | Справочник лекарств

para-aminosalicilat-natriya-tabletki-peroralnye

Таблетки пероральные

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам.

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 - банки полимерные (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 - банки полимерные (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 500 - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1000 - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные.

Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В12.

При приеме внутрь натрий пара-аминосалицилат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении оболочек). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. T1/2 - 0.5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено. Категория действия на плод по FDA — C. Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Противопоказан при почечной недостаточности.

— почечная/печеночная недостаточность; — декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; — эпилепсия; — энтероколит (обострение); — микседема (обострение); — период лактации; — детям до 12 лет; — повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата. С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом). Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия. Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия. Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.

Препарат принимают внутрь через 1/2-1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым - 9-12 г в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г в 3-4 приема. Для детей — 0.2 г/кг в 3-4 приема, максимальная доза 10 г.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

-

1476899899

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Пара-аминосалицилат натрия [ Sodium para-aminosalicylate ]

Действующие вещества: