Алфавитный указатель препаратов:
А
|
Б
|
В
|
Г
|
Д
|
Е
|
Ж
|
З
|
И
|
Й
|
К
|
Л
|
М
|
Н
|
О
|
П
|
Р
|
С
|
Т
|
У
|
Ф
|
Х
|
Ц
|
Ч
|
Ш
|
Э
|
Ю
|
Я
Лирасепт [ Lirasept ] |
|
|
| lirasept-poroshok-dlya-peroralnogo-primeneniya |
| Порошок для перорального применения |
| Селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ. Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Под влиянием нельфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью). |
| ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с другими противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов). |
| порошок для приема внутрь 50 мг/г; флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г пачка картонная 1;
порошок для приема внутрь 50 мг/г; флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г коробка (коробочка) картонная 500;
порошок для приема внутрь 50 мг/г; флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г коробка (коробочка) картонная 1000;
порошок для приема внутрь 50 мг/г; флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г коробка (коробочка) картонная 1500;
порошок для приема внутрь 50 мг/г; флакон (флакончик) полиэтиленовый 144 г коробка (коробочка) картонная 2000; |
| - |
| Быстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками — 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др. органах. Т1/2 — 2,5–5 ч. Биотрансформация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т.ч. CYP3A. Оксипроизводное обладает фармакологической активностью. Выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1–2% дозы (только в неизмененном виде). |
| При беременности применять только в случае необходимости.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
| - |
| Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. |
| Диарея, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение в крови активности креатинкиназы и АЛТ, сыпь. |
| Внутрь, предпочтительно во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет — по 750 мг 3 раза в сутки; детям до 13 лет — по 20–30 мг/кг 3 раза в сутки; детям с массой тела от 7,5 до 10 кг — 4 мерные ложки или 1 ч.ложку порошка, от 10 до 12 кг — 5 мерных ложек или 1,25 ч.ложки порошка, от 12 до 15 кг — 6 мерных или 1,5 ч.ложки порошка, от 15 до 20 кг. 8 мерных (2 ч.ложки) порошка, от 20 до 30 кг - 3 ч.ложки порошка, от 30 до 40 кг и более - 4 ч.ложки порошка. |
| Лечение: невсосавшуюся часть можно удалить индукцией рвоты или промыванием желудка; рекомендуется назначение активированного угля. |
| Усиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Зидовудин и ламивудин уменьшают вероятность развития резистентности. Концентрация в крови понижается на фоне индукторов цитохрома P450 (рифампин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и возрастает (с одновременным удлинением T1/2) под влиянием противоретровирусных препаратов (ритонавир, индинавир и саквинавир). Снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона), увеличивает — индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов (триазолама, мидазолама). Несовместим (инактивируется) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками). |
| Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др. Однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч. Следует избегать попадания воды во флакон с порошком. Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов). Поскольку безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск. |
| 1476899361 |
| - |
| Список Б.: При температуре не выше 30 °C. |
|
