Алфавитный указатель препаратов:
А
|
Б
|
В
|
Г
|
Д
|
Е
|
Ж
|
З
|
И
|
Й
|
К
|
Л
|
М
|
Н
|
О
|
П
|
Р
|
С
|
Т
|
У
|
Ф
|
Х
|
Ц
|
Ч
|
Ш
|
Э
|
Ю
|
Я
Дифлазон [ Diflazon ] |
|
|
| diflazon-kapsula |
| Капсула |
| Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-α-деметилазы. Препарат препятствует переходу ланостерола в эргостерол — основной компонент клеточных мембран грибков.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.
Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. |
| - криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов);
- профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом;
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, пациентов отделений интенсивной терапии и проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
- генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
- отрубевидный лишай;
- онихомикоз;
- кандидоз кожи;
- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. |
| капсулы 50 мг; блистер 7 , пачка картонная 1;
капсулы 150 мг; блистер 1 , пачка картонная 1;
капсулы 200 мг; блистер 7 , пачка картонная 1;
капсулы 200 мг; блистер 10 , пачка картонная 2;
капсулы 100 мг; блистер 7 , пачка картонная 4;
капсулы 150 мг; блистер 1 , пачка картонная 1;
капсулы 150 мг; блистер 2 , пачка картонная 1;
капсулы 150 мг; блистер 4 , пачка картонная 1;
капсулы 50 мг; блистер 7 , пачка картонная 1;
Состав
Капсулы 1 капс.
флуконазол (50 мг)(150 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия лаурилсульфат; магния стеарат
состав оболочки капсул:
корпус капсул по 50 мг: титана диоксид Е171; желатин
корпус капсулы по 150 мг: титана диоксид Е171; краситель синий патентованный Е131; желатин
крышечка капсул по 50 и 150 мг: титана диоксид Е171; краситель синий патентованный Е131; желатин
капс. по 50 мг: в блистере по 7 шт.; в коробке 1 блистер; капс. по 150 мг: в блистере по 1 шт.; в коробке 1 блистер (по 1 шт.). |
| Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-α-деметилазы. Препарат препятствует переходу ланостерола в эргостерол — основной компонент клеточных мембран грибков.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.
Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. |
| После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Cmax после приема внутрь натощак в дозе 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5–1,5 ч после приема, T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.
Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.
Связывание с белками плазмы — 11–12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая ликвор. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Менее 5% флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Длительный T1/2 позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз в сутки при других показаниях. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. |
| Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется. |
| - |
| Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям; одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма; период лактации; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенное состояние у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушение электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмию), пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность. |
| Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм, рвота, боль в животе, изменение вкуса, редко — повышение активности печеночных ферментов и нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз, нейтропения. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QТ на электрокардиограмме (ЭКГ), мерцание/трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд).
Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. |
| Внутрь. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций взрослым в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет в первые сутки 400 мг, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут; при тяжелом системном кандидозе возможно увеличение дозы до 800 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности; следует продолжать не менее 2 нед после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д. эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней; при тяжелом слизистом кандидозе — 100–200 мг/сут.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).
При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза — 300 мг в нед, в то время как в части случаев достаточно однократного приема 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес — при кокцидиоидомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно, 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза (6 мг/кг) с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, когда риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
Максимальная суточная доза для детей — 12 мг/кг.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью
Флуконазол выводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется.
Взрослым больным с нарушенной функцией почек при повторном назначении препарата следует сначала назначить ударную дозу от 50 до 400 мг. Если Cl креатинина составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При Cl креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой, или обычная доза 1 раз в 2 дня. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушения функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. |
| Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка; так как флуконазол экскретируется почками, рекомендуется форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме в 2 раза. |
| Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми взаимодействиями. Тем не менее, при применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими ЛС возможны перечисленные ниже лекарственные взаимодействия.
Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цизапридом и астемизолом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что в свою очередь может стать причиной удлинения интервала QT и привести к серьезным нарушениям сердечного ритма. Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, таким образом, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Одновременное назначение флуконазола и этих препаратов противопоказано.
При совместном назначении варфарина и флуконазола отмечается удлинение ПВ. В связи с этим необходимо контролировать ПВ у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.
Флуконазол удлиняет Т1/2 пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). У больных сахарным диабетом можно одновременно назначать флуконазол и производные сульфонилмочевины, однако необходимо принимать во внимание возможный риск развития гипогликемии.
Необходимо принимать во внимание, что при повторном одновременном назначении гидрохлоротиазида и флуконазола, концентрация флуконазола в плазме повышается.
Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола. Необходимо соответствующим образом повышать дозировку флуконазола при их одновременном использовании.
У пациентов, перенесших трансплантацию почек, флуконазол может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации циклоспорина у пациентов, одновременно получающих циклоспорин и флуконазол.
Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол.
Флуконазол может повышать концентрацию в плазме индинавира и мидазолама. При одновременном назначении этих препаратов с флуконазолом их дозировка должна быть соответственно снижена.
Клинические исследования показали, что в результате замедления метаболизма зидовудина может повышаться его концентрация в плазме при одновременном назначении с флуконазолом. Необходимо наблюдение за пациентами, одновременно получающими оба эти препарата, т.к. в этом случае может повышаться частота побочных эффектов зидовудина.
Флуконазол повышает сывороточную концентрацию фенитоина. При одновременном назначении необходимо контролировать дозы фенитоина и соответственно корригировать их.
Повышает эффективность рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).
Повышает концентрацию такролимуса — риск нефротоксичности. |
| - |
| 1476899898 |
| Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При лечении многократными дозами флуконазола, дозирование должно осуществляться с учетом Cl креатинина.
Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать уровень печеночных ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить пользу проводимой терапии и риск развития тяжелого поражения печени. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; симптомы исчезают после прекращения терапии.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо контролировать ПВ у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии.
Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Входящий в состав капсул Дифлазон® 200 мг краситель азорубин Е122 может вызвать аллергическую реакцию, в т.ч. бронхиальную астму. Аллергические реакции чаще встречаются у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами: неизвестно об отрицательном влиянии на способность управления автомобилем и работе с другими механизмами. |
| Список Б.: При температуре не выше 25 °C. |
|
