Детрузитол (Detrusitol) | Справочник лекарств

detruzitol-tabletki-peroralnye

Таблетки пероральные

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы. Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи. Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; упаковка контурная ячеистая 14, пачка картонная 4; таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячеистая 14, пачка картонная 4; состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. толтеродина L-тартрат (что эквивалентно 0,68 или 1,37 мг толтеродина) 1 или 2 мг вспомогательные вещества: стеарат магния; гликолат натрия крахмала (тип B) и другие инертные наполнители в контурной ячейковой упаковке 14 шт .; в пачке картонной 4 упаковки.

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильне производное высоко специфическое по мускариновым рецепторам и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы. Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи. Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин не подавляет CYP2D6, 2С19, 3A4 или 1A2.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 17%, Cmax в сыворотке достигается через 1-3 часа. Объем распределения - 113 л. Биотрансформируется в печени с образованием активного 5-гидроксиметильного метаболита (с T1 / 2 - 3-4 ч). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней. Экскретируется с мочой (77%) и калом (17%).

Протипоказано.

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности. При нарушениях функции почек рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 1 мг 2 раза / сут, капсулы пролонгированного действия - по 2 мг 1 раз / сутки

Гиперчувствительность, задержка мочеиспускания, хроническая закрытоугольная глаукома, миастения gravis, язвенный колит, мегаколон.

Со стороны нервной системы: нарушения аккомодации, головная боль, боль в груди, расстройства сознания, сонливость, нервозность, парестезия. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота. Другие: ксерофтальмия, задержка мочеиспускания, аллергические реакции.

Внутрь. Взрослым - по 2 мг 2 раза в день, при нарушении функции печени и / или почек - по 1 мг 2 раза в день. В случае побочных эффектов дозу также уменьшают до 1 мг 2 раза в день. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения. Не рекомендуется назначать детям, поскольку в них безопасность и эффективность препарата еще не изучена.

Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы на мочеиспускание. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Эффект усиливают холинолитики, снижают - агонисты м-холинорецепторов. Ослабляет активность метоклопрамида и цизаприда.

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов. С осторожностью назначают при обструкции мочевыводящих путей, обструктивных поражениях ЖКТ (в т.ч. стенозе привратника), заболеваниях почек, печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза / сутки), нейропатии, невиправний грыжи. В период терапии следует избегать работы с механизмами и управления автотранспортом.

1479353609

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг / сутки (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу - 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6. При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг / сутки влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневным терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана. Поэтому следует соблюдать особую осторожность по назначению препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса ІА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). При одновременном применении с ингибиторами СУР3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг. Использование в педиатрии Детрузитол® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку Детрузитол® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Список Б .: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Детрузитол [ Detrusitol ]

Действующие вещества: