Эстулик (Estulic) | Справочник лекарств

estulik-tabletki-peroralnye

Таблетки пероральные

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных α2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических α2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД. Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

— артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 2; Состав Таблетки 1 табл. гуанфацин 1 мг (в виде гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг) вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; повидон; стеариновая кислота в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных α2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических α2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД. Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его метаболизм первого прохождения через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% - с эритроцитами). Vd - 6.3 л/кг. Cmax препарата в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. T1/2 составляет 17-18 ч (10-30 ч); длительный эффект препарата (более 24 ч) позволяет принимать его 1 раз/ Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Пожилые пациенты: возможно увеличение T1/2, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы. Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждаются в дополнительных дозах, т.к. гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2.4% всосавшейся дозы). Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме.

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать при беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией. Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

-

— пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы; — кардиогенный шок; — коллапс; — артериальная гипотензия; — беременность; — период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата. С осторожностью: AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы. Средняя доза 0.5-1 мг обычно хорошо переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты. Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия. Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия. Очень редко ( Со стороны ЦНС: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка. Со стороны пищеварительной системы: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, недержание мочи. Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, боль в суставах. Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд, Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит. При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

Внутрь. В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом 1 дозы/, начиная с 0.5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетки) на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина). При необходимости дозу можно повышать по 0.5-1 мг (1/2-1 таблетки)/ с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг. Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется. Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется. Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается. Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение. Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом. Препарат практически не выводится при диализе.

Следует избегать совместного применения с альфа2-адреноблокаторами (фентоламином, иохимбином), т.к. они могут блокировать эффект препарата Эстулик. Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические средства. Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: симпатомиметики (повышенный прессорный эффект); трициклические антидепрессанты; барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма, снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект); бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии; другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта); седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект). Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь. Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

-

1476899648

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД. После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется. Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов. Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Содержание лактозы в таблетке (91.15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Эстулик [ Estulic ]

Действующие вещества: