Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

ТГ-тор [ Tg-tor ]

Действующие вещества:  

Аторвастатин

Упаковка
tg-tor-tabletki-peroralnye
Фармакологическое действие
Таблетки пероральные
Показания к применению
Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению холестерина ЛПНП в крови. Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, ЛПНП, аполипопротеина B, триглицеридов. Вызывает повышение содержания холестерина ЛПВП и аполипопротеина A. Действие препарата, как правило, развивается после 2 нед приема, а максимальный эффект достигается через 4 нед.
Форма выпуска
Первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия, гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).
Фармакодинамика
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1; Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. аторвастатин 10 мг, 20 мг вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; магния стеарат; натрия крахмала гликолят; повидон; натриюлаурилсульфат; гипромеллоза; полиэтиленгликоль 400; титана диоксид; тальк очищенный; краситель хинолиновый желтый (для дозировки 20 мг) в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Фармакокинетика
Основным механизмом действия аторвастатина является угнетение активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности и рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению холестерина ЛПНП в крови. Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимого расширения кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, ЛПНП, аполипопротеина B, триглицеридов. Вызывает повышение содержания холестерина липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина A. Действие препарата, как правило, развивается после 2 недель приема, а максимальный эффект достигается через 4 недели.
Использование во время беременности
Абсорбция - высокая. Tmax - 1-2 ч, Cmax у женщин выше на 20%, AUC - ниже на 10%, Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC - в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таким при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность - 14%, системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы - 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения - 381 л, связывание с белками плазмы крови - 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием ферментов системы цитохрома Р450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто - и парагидроксилированих производных, продуктов бета-окисления). Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится с желчью после печеночного и / или позапечинкового метаболизма (не подвергается к выраженной кишечно-печеночной рециркуляции), T1 / 2 - 14 час. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч. Менее 2% от принятой дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.
Использование при нарушени функции почек
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказиния к применению
-
Побочные действия
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность , цирроз печени любой этиологии, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью - заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы.
Способ применения и дозировка
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: в более 2% случаев - бронхит, ринит; в менее 2% случаев - пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: в более 2% случаев - тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, боль в желудке, боль в животе, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальные кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы. Со стороны опорно-двигательного аппарата: в более 2% случаев - артрит; в менее 2% случаев - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгия, боль в мышцах, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов. Со стороны мочеполовой системы: в более 2% случаев - урогенитальные инфекции, периферические отеки; в менее 2% случаев - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускания), нефрит, гематурия, влагалищное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции. Со стороны кожных покровов: в менее 2% случаев - алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии. Аллергические реакции: в менее 2% случаев - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Лабораторные показатели: менее 2% случаев - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы, ЩФ, альбуминурия, повышение АЛТ или АСТ. Другие: в менее 2% случаев - увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния; обострение подагры.
Передозировка
Внутрь, в любое время дня (но в одно и то же время), независимо от приема пищи. До начала лечения препаратом ТГ-тор больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение периода лечения препаратом. Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания холестерина ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недель. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием. Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенна) гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb). Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после 4 недель терапии в зависимости от реакции больного. Максимальная суточная доза - 80 мг. Гомозиготна наследственная гиперхолестеринемия Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при использовании препарата в суточной дозе 80 мг (однократно). У больных с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не нужны. У больных с нарушениями функции печени следует соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.
Взаимодействие с другими препаратами
Лечение: специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия. Принимают меры для поддержания жизненно важных функций организма и меры по предупреждению дальнейшего всасывания препарата: промывание желудка, прием активированного угля. Гемодиализ неэффективен. При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат должен быть немедленно отменен. Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.
Меры предосторожности
При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, азитромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых препаратов (относящихся к азолов) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови (и риск возникновения миопатии) повышается. Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется). Одновременное применение с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг / сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%. Увеличивает на 20% концентрацию оральных контрацептивов, содержащих норетиндрон и этинилэстрадиол (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг / сутки). Частота сердечных комбинации с колестиполом перевершуєтакої для каждого препарата отдельно. При одновременном приеме с варфарином в первые дни снижается ПВ, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим аторвастатин с варфарином, следует чаще, чем обычно, контролировать ПВ. Употребление сока грейпфрута в течение лечения аторвастатином может приводить к повышению концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие препарат, должны избегать употребления этого сока.
Особые указания при приеме
-
Особые случаи при приеме
1479349034
Условия хранения
Нарушение функции печени. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 недель, 12 недель после начала приема ТГ-тор и после каждого повышения дозы, а также периодически, например каждые 6 мес. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 месяцев после начала приема ТГ-тор. Пациенты, у которых наблюдается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов к норме. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу ТГ-тор или прекратить лечение. Скелетные мышцы Пацєнти с диффузной миалгией, вялостью или слабостью мышц и / или значительным повышением креатинфосфокиназы представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы). При назначении сочетанной терапии ТГ-тор с циклоспорином, производными фибровой кислоты, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами азольными структуры, а также вызывающими снижение уровня липидов дозами ниацина, необходимо сопоставить потенциальную пользу и степень риска при данном лечении и осуществлять наблюдение за пациентами, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы любого из препаратов. Лечение ТГ-тором должно быть временно приостановлено или прекращено при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, а также при наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например острой тяжелой инфекции, артериальной гипотензии, обширного хирургического вмешательства, травмы, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса). У женщин репродуктивного возраста, не использующие надежные контрацептивы, применение ТГ - тор не рекомендуется. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием ТГ-тор, в крайней мере, за 1 мес до запланированной беременности. Больной должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой. О неблагоприятном влиянии ТГ-тора на способность управлять автомобилем и работу с механизмами, которые требуют повышенного внимания, не сообщалось.
Срок годности
Список Б.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ° C.
© Copyright 2022, Медицинское объединение САНТАЛЬ