Нормодипин (Normodipine) | Справочник лекарств

normodipin-tabletki-peroralnye

Таблетки пероральные

Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект.

- артериальная гипертензия — в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ; - стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) — в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч в случае рефрактерности к нитратам и/или β-адреноблокаторам.

Таблетки 1 табл. амлодипин 5 или 10 мг в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой 10 шт .; в коробке 3 блистера.

Амлодипин - производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, имеет высокую селективность в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновими рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает черезмембранне транспортировки ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен). Антиишемичну, антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. Снижая ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, препятствует констрикциї коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особенно при вазоспастической форме стенокардии). При стенокардии суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляет развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с нормальным АД, не вызывает существенных изменений АД. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатуючим влиянием на гладкие мышцы сосудов и носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии 1 доза амлодипина обеспечивает продолжительное снижение ад (на протяжении 24 ч) в положении больного «лежа» и «стоя». Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ч) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективну действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретичну действие. При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасываемость. Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Стадия насыщения в плазме наступает после 7-14-дневного приема. Биодоступность - 63-80%. Объем распределения составляет 21 л / кг, что указывает на преимущественное распределение в тканях. Связывание с белками плазмы - 97%. Проникает через гематоэнцефалический и в грудное молоко. Около 90% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой: 10% - в неизмененном виде и 60% - в виде метаболитов; 20-25% - с калом в виде метаболитов. Выведение двухфазное, средний T1 / 2 - 35-50 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл / мин / кг. При гемодиализе не удаляется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Возможно только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения в период беременности и кормления грудью не установлена).

-

- повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; - выраженная артериальная гипотензия; - коллапс, кардиогенный шок; - клинически выраженный стеноз аорты; - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); - беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению); - период грудного вскармливания (безопасность применения не установлена); - возраст до 18 лет (ввиду отсутствия соответствующего клинического опыта). С осторожностью: - нарушение функции печени; - синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; - легкая или умеренная степень артериальной гипотензии; - митральный стеноз; - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; - острый инфаркт миокарда (и в течение месяца после него); - пожилой возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко - нарушения ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии; очень редко - желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз, диспепсия, гиперплазия десен. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко - обморок, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, дизурия, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - полиурия. Со стороны кожи и кожных покровов: редко - мультиформная эритема, ангиоэдема; очень редко - сухость кожи, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения. Другие: нарушение зрения, диплопия, гинекомастия, гипогликемия.

Внутрь, 1 раз в день. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 дней лечения. При артериальной гипертензии поддерживающая доза - 5-10 мг / сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг / сут. При почечной недостаточности изменение дозы не нужно, поэтому концентрация амлодипина в плазме не зависит от степени снижения функции почек.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение ад, рефлекторная тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением объема жидкости в случае необходимости, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. При недостаточности вышеперечисленных мер и при отсутствии противопоказаний - применение вазопрессивних препаратов; в / в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови - гемодиализ неэффективен.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Противовоспалительные средства, НПВС, особенно индометацин (вызывая задержку натрия и блокируя синтез почечных ПГ), α-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики снижают гипотензивный эффект. Тиазидные и петлевые диуретики, β-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, α1-адреноблокаторы, нейролептики и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут снижать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Амлодипин не влияет на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время. Не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

-

1479340310

Важно соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля за массой тела. Во время лечения необходимо соблюдение гигиены полости рта и периодический осмотр у стоматолога из-за возможного развития болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К +, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты. Как следует из клинического опыта, маловероятно, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако, следует обратить внимание больных на возможность развития таких побочных действий, как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и рабочими машинами.

Список Б .: При температурі 15-30 ° C.

Нормодипин [ Normodipine ]

Действующие вещества: