Топ-100
Расписание онлайн
Просмотр. Получение. Онлайн
Прайс услуг. Калькулятор
Оформление вызова онлайн
Онлайн-поликлиника
Специалисты группы компаний
Выбор–поиск услуг / А-Я
Найди свою, что ближе к дому!
Обслуживание по ОМС On-line
Бесплатная диспансеризация
Условия. Запись онлайн.
Медицинские справки и допуски
Правила и условия
Интересные сайты наших партнеров
Информация о группе компаний
Сайты группы компаний
Набор персонала
Банковские реквизиты. Адреса
Жизнь компании
Развернутый каталог сайта
Вопросы. Отзывы. Ответы
Справочник неотложной помощи
Справочник медтерминов / А-Я
Справочник лекарств / А-Я
Справочник заболеваний
Долголетие. Диетология. Косметология.
Чуть больше, чем очень хорошо



Справочник лекарств
Санталь ЦСМ
Все лекарства  |  Классы заболеваний  |  Фарм. действие  |  Фарм. группа  |  Действующие вещества  |  АТХ-классификатор
Алфавитный указатель препаратов:    А  |  Б  |  В  |  Г  |  Д  |  Е  |  Ж  |  З  |  И  |  Й  |  К  |  Л  |  М  |  Н  |  О  |  П  |  Р  |  С  |  Т  |  У  |  Ф  |  Х  |  Ц  |  Ч  |  Ш  |  Э  |  Ю  |  Я

Норваск [ Norvasc ]

Действующие вещества:  

Амлодипин

Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); - cтабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
Форма выпуска
Таблетки 1 табл. амлодипина бесилат +6935 мг 13,870 мг (эквивалентно 5 и 10 мг амлодипина соответственно)
Фармакодинамика
Связываясь с дигидропиридиновими рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры сосудов и кардиомиоцитов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями: 1. Расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. 2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваску обеспечивает снижение артериального давления в течение 24 ч (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ЅТ (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. Применение у больных с ИБС У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальну ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваску предупреждает развитие утолщения интимы -Медиа сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Применение у больных сердечной недостаточностью. Норваск не повышает риск смертности или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA по неишемичної этиологии при применении Норваска® существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая Cmax в крови через 6-12 г. Абсолютная биодоступность оставляет 64-80%. Vd равна примерно 21 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация / выведение. Т1 / 2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1 / 2 увеличивается до 56-60 г. Общий клиренс - 0,43 л / ч / кг. Стабильная CSS в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных с почечной недостаточностью. Т1 / 2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 г. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Применение у пожилых людей. У пожилых Tmax и Cmax амлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1 / 2 до 65 час.
Использование во время беременности
Безопасность применения Норваску во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).
Использование при нарушени функции почек
-
Противопоказиния к применению
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; - тяжелая артериальная гипотензия. С осторожностью: - печеночная недостаточность; - хроническая сердечная недостаточность неишемичної этиологии III-IV класса; - аортальнийстеноз; - острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены). Как и при назначении других БКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральнимстенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, артериальной гипотензии.
Побочные действия
Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (> 1%), нечастые ( Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, нечасто - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия. Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, нечасто - рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит , гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения. Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия. Со стороны системы дыхания: нечасто - одышка, ринит, очень редко - кашель. Со стороны мочеполовой системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, гинекомастия очень редко - дизурия, полиурия. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная ертиема, крапивница. Прочие: нечасто - алопеция, звон в ушах, увеличение / уменьшение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко - дерматит; очень редко - паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Способ применения и дозировка
Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг. Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется. Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1 / 2 Норваска®, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата обычно не требуется (см. Раздел «Особые указания»). Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1 / 2. Изменение режима дозирования Норваску при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют в / в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать. Циметидин. При одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется. Грейпфрутовый сок. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. В отличие от других БКК, клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, особенно индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин). Препараты лития. При совместном применении БКК с препаратами лития (для Норваску данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не влияет в пробирке на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Алюминий- / магнийвмистки антациды. Однократный прием этих препаратов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил (Виагра). Однократный прием силденафила 100 мг в больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на фармакокинетику амлодипина. Аторвастатин Повторные применения амлодипину в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительным изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Дигоксин При одновременном применении амлодипину с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина меняются. Этанол (алкоголь вместительные напитки). При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного впливу на фармакокинетику этанола. Варфарин Амлодипин не влияет на изменение ПВ, вызванное варфарином. Циклоспорин Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Меры предосторожности
-
Особые указания при приеме
При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа - и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальним нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и / или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной склонен к вазоспазма / вазоконстрикции. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Влияние на способность управления автомобилем и использования техники Хотя на фоне приема Норваску какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения ад, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Особые случаи при приеме
-
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° С.
Срок годности
48 мес.
© Copyright 2020, Медицинское объединение САНТАЛЬ