Нитроглицерин (Nitroglycerin) | Справочник лекарств

nitroglicerin-kapsula

Капсула

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Купирование приступов стенокардии.

капсулы подъязычные 0.5 мг; упаковка контурная ячеистая 20, пачка картонная 1,2;

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут.

Быстро и полно абсорбируется на поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность - 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови - 60%.

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

-

- повышенная чувствительность к нитратам; - черепно-мозговая гипертензия; - тампонада сердца; - изолированный митральный стеноз; - констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка); - неконтролируемая гиповолемия; - сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии; - коллапс; - геморрагический инсульт; - субарахноидальное кровоизлияние; - недавно перенесенная травма головы; - токсический отек легких; - идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; - закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением; - тяжелая анемия; - гипертиреоз; - возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена); - нарушение мозгового кровообращения; - шок; - артериальная гипотензия (АДСР - одновременный прием силденафила (Виагра); - беременность; - период грудного вскармливания. С осторожностью (сопоставляя риск и пользу): - тяжелая почечная недостаточность; - печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратный» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе. Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости. Возможны аллергические реакции.

Сублингвально. Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача. Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли - 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1 / 2-1 / 3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 минут. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальный формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Симптомы: снижение артериального давления ( 20 мк / кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноє и тахипноє. Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект. Назначения с дигидроерготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышение артериального давления (через повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным Сад (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и / или осложнения приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо отменить и ввести антидот - метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднониминив. Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, которые имеют выраженные гипотензивные и вазодилатуючи свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы снять приступ стенокардии, потому что в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают. При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично вызван тромбопластиновим время. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Не рекомендуется назначение букальних форм больным с афтозном стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами. Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии. При в / в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо -пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинный гидропровид. При в / в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

1479348733

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение ад и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы. При управлении транспортными средствами и механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и / или одновременным приемом валидола.

Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от источников огня.

Нитроглицерин [ Nitroglycerin ]

Действующие вещества: